リナグリプチン(BI-1356)は、IC50が1nMの新しいタイプの非常に効果的で選択的なジペプチド-4(DPP-4)阻害剤です。DPP-4の選択性は、DPP-2、DPP-8、DPP-9などの他のジペプチジルペプチダーゼよりも10,000倍以上高くなっています。リナグリプチン粉末2 型糖尿病モデルにおいて血球のオートファジーを活性化することができる。DPP4 は TP53- 欠乏 CRC 細胞の鉄死を媒介する。
製品仕様
| アイテム | 仕様 | 結果 |
| 外観 | 白からベージュの粉末 | 適合 |
| 識別 | 赤外線吸収 | 適合 |
| 水 | 1.0% 以下 | 0.6% |
| 関連する不純物 | その他の不純物の合計は3.0%以下 | 0.9% |
| HPLCアッセイ | 98.0%~101.0% | 98.9% |
| 結論 | エンタープライズ標準に準拠 |
この製品の作用機序は何ですか?
リナグリトピンジペプチジルペプチダーゼ -4(DPP-4) を阻害することで、患者の血糖コントロールを改善できます。研究により、可逆的な結合によって DPP-4 の活性を阻害し、GLP-1 の分解を遅らせ、GLP-1 の活性を高め、グルコース依存的にインスリン分泌を刺激し、循環グルカゴン濃度を低下させることが示されています。
DDP-4 は細胞表面に存在するセリンプロテアーゼで、タンパク質と結合し、生体内の血漿や組織(腎臓、肝臓、小腸絨毛、内皮細胞など)に広く存在します。この酵素は、2番目の位置にあるN末端アラニンを加水分解することでGLP-1 を不活性化できるため、酵素を阻害するとGLP-1 の濃度を高めることができます。グルカゴン様ペプチド(GLP-1)は、小腸L細胞から分泌されるグルカゴン様ペプチドの一種で、膵島ホルモンの分泌を促進し、グルカゴンの放出を抑制し、膵島細胞の増殖と分化を促進し、胃内容排出を遅らせて満腹感を高めることができます。
インビトロ研究では、リナグリトピンがリガンド/受容体に強く結合し、結合部位をめぐって基質と競合することでDPP-4を阻害できることが示されています。臨床比較データによると、この製品は1nmol-1の濃度でDPP-4を50%阻害でき、基本的にDPP-8とDPP-9に影響を与えないことがわかったため、DPP-8とDPP-9の阻害によって引き起こされる免疫、組織病理学的、病理学的変化を回避できます。
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| リナグリトピン C25H28N8O2 | リナグリットピンは腎不全を引き起こさない製品です。 |
この製品の利点は何ですか?
リナグリトピンを単独で、またはメトホルミンやピオグリタゾンと組み合わせて使用しても、筋肉が増加したり血糖値のリスクが低下したりすることはありませんが、メトホルミンと組み合わせると強力な効果を発揮することもできます。
他のDPP-4阻害剤と比較して、この製品の主な利点は、優れた腎臓安全性であり、グリコヘモグロビンを効果的に減らすことができます。臨床的には、どのような使用方法であっても、この製品を使用した後、基本的に腎臓から排泄されないため、治療を受けている患者は定期的に肝臓と腎臓の機能をチェックして用量を調整する必要はありません。使用の利便性のために、同じ症状の患者は同じ用量を使用できます。当社は、安全で信頼性の高いリナグリプチン原料や、セマグルチド、チルゼパチド、レタトルチドなどの血糖値を下げることができる他の製品を提供できます。ご興味がある場合は、メッセージを残してください。email:sales6@faithfulbio.com
この製品は本当に安全ですか?
リナグリプチン粉末忍容性が高く、副作用も少ない。研究によると、本製品の実際の投与量を標準治療用量の5mgから600mgに調整しても、投与量の増加に関連する副作用は依然として見られない。2型糖尿病の治療には同様の製品のほとんどを使用しており、体重増加の痛みに直面しています。本製品の場合、単独で使用しても体重増加を引き起こさないだけでなく、メトホルミンやピロリドンとの併用試験でも体重増加は見られませんでした。研究者らは、これがDPP4阻害剤の体重に対する影響が小さいことに関係していると考えています。ただし、本製品が絶対に安全であると判断するのは不適切です。臨床使用では、口腔や呼吸器の不快感、または頭痛、その他の筋肉痛を引き起こしますが、これらの症状の原因はまだ明らかになっていません。
欧米における本製品のプロモーション方法について:
この製品は現在、腎臓から体外に排出されない唯一のDPP-4阻害剤であるため、臨床試験計画の第3フェーズの完了後、欧州医薬品庁(EMA)の支持を得ました。2011年6月24日、EUの医薬品承認担当者は、血糖コントロールの改善を目的とした成人2型糖尿病の治療におけるリナグリプチンの使用について肯定的な見解を採択したと発表しました。
2011年5月、第3相臨床試験の結果を受けて、米国食品医薬品局(FDA)から食事療法と運動療法による成人2型糖尿病の治療薬として承認され、この種の薬剤としては初めて用量指定(1日1回5mg)が承認されました。
さまざまな配送方法からお選びいただけます
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輸送時間 |
配送方法 |
貨物重量要件 |
アドバンテージ |
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3-7 日 |
DHL、ドイツ DHL、ドイツ DPD、 |
50kg以下に適しています。 |
当社はドイツと米国カリフォルニアに倉庫を構えています。 |
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7-15 日 |
飛行機で |
50kg以上に適しています。 |
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15-60 日 |
海路 |
500kg以上に適しています。 |
当社の強み:
当社はFDAおよびISO19001品質管理システム認証を取得しており、中国の複数の工場や研究所と社内協力協定を結んでいるため、お客様に必要なサービスを提供するだけでなく、リナグリプチン粉末セマグルチド、チルゼパチド、レタトルチドなどの他のインスリン代替製品も提供できます。
当社は輸送面で独自の優位性を持っているだけでなく、米ドル、ユーロ、オーストラリアドル、シンガポール、マレーシア、タイなどの現地通貨など、複数の支払い方法をサポートしています。これらの地域や国の現地通貨もサポートできます。さらに、支払いには銀行カード(クレジットカードなど)もサポートしています。
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当社の製品にご興味がございましたら、または当社の製品について批判的なご意見がある場合、または受け取った製品に完全に満足していない場合は、メール :sales6@faithfulbio.com 当社チームは、お客様に完全な満足を提供することに全力を尽くします。
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