ロバスタチンとは何ですか?
ロバスタチンは、アスペルギルス・テレウスの培養液から単離されたヘキサヒドロナフチルエステルであり、不活性ラクトンであり、肝臓のHMG-CoA還元酵素に対して強力な競合阻害効果を有する。HMG-CoA還元酵素は、体内のコレステロールの新規合成の律速酵素である。この酵素を阻害すると、HMG-CoAからメチル吉草酸への変換がブロックされ、コレステロール合成が大幅に減少し、肝臓のLDL受容体の発現が促進され、血漿LDL-Cのクリアランスが促進される。コレステロール合成の減少は、肝臓でのApoB100の合成も減少させ、それによってVLDL合成を減少させる。臨床観察では、ロバスタチンは、ヘテロ接合性家族性高コレステロール血症、多因子性高コレステロール血症、糖尿病、ネフローゼ症候群など、さまざまな原因によって引き起こされる高コレステロール血症に関係なく、血漿総コレステロールと LDLC を低下させるのに優れた効果があることが示されています。
ロバスタチン粉末白色またはオフホワイト色の結晶または結晶性粉末。融点は174.5度(窒素中)。無臭、無味、わずかに吸湿性があります。
ロバスタチン粉末はクロロホルムに容易に溶け、アセトンに溶け、エタノール、酢酸エチルまたはアセトニトリルにわずかに溶け、水に不溶です。

| 製品名 | ロバスタチン |
| CAS | 75330-75-5 |
| 分子式 | C24H36O5 |
| 分子量 | 404.54 |
| EINECS番号 | 616-212-7 |
| 保管条件 | -20度 |
| 融点 | 175度 |
| 溶解度 | エタノール: 可溶性 9.80-10.20mg/mL、透明、無色から淡黄色。 |
| 外観 | 白い粉 |
| 沸点 | 559.2±50.0度(予測) |
| 密度 | 1.12±0.1 g/cm3(予測値) |
ロバスタチンの薬理学と毒性学とは何ですか?
製品仕様
| アイテム | 仕様 | 結果 |
| キャラクター | 白い粉 | 準拠 |
| 粒子サイズ | 80メッシュ100%合格 | 80メッシュ |
| 溶解度 | エタノール | 準拠 |
| 乾燥減量 % | 5以下。0 | 3.35 |
| コンテンツ % | 5以下。0 | 2.12 |
| かさ密度 | 40〜60g/100mL | 60g/100mL |
| コンテンツ % | コンテンツ % | 98.1 |
| 重金属 PPM | 10以下 | 準拠 |
| (PB)PPM | 2以下 | 準拠 |
| (アズ)PPM | 1以下 | 準拠 |
| 微生物学的: | ||
| 総プレートカウントcfu/g | 1以下、000 | 準拠 |
| カビと酵母cfu/g | 50以下 | 準拠 |
| E.Colicfu/g | ネガティブ | ネガティブ |
| サモネラクフ/g | ネガティブ | ネガティブ |
| サモネラクフ/g | ネガティブ | ネガティブ |
| 全般ステータス: | 無料 | 準拠 |
| 遺伝子組み換え作物 | なし | 準拠 |
| 結論:要件を満たしている | ||
ロバスタチンの薬効は何ですか?
1. 脂質調節作用
ロバスタチンの使用により、潜在的に有毒なコレステロール物質が蓄積されることはなく、HMG-CoA も急速にアセチル CoA に代謝され、生体内で他の生合成経路に参加することができます。この阻害効果は不完全で可逆的であり、用量効果関係があり、治療用量では細胞膜の正常な機能に必要なコレステロールに影響を与えません。したがって、ロバスタチンは副作用が少なく、顕著な脂質低下効果があります。一般的に言えば、ロバスタチンは主に以下の面でその役割を果たします:① HMG-CoA 還元酵素活性の競合阻害と内因性コレステロール合成の減少。② 肝細胞における LDL 受容体の発現を増加させ、受容体を介した血漿 LDL のクリアランス速度を増加させる。③ 平滑筋細胞の移動と増殖を阻害する。④ 肝臓リポタンパク質の組み立てと分泌を減少させる。
2. 脂質調節作用以外の効果
ロバスタチンは明らかに内皮細胞の機能を改善し、一酸化窒素合成酵素(eNOS)の産生を促進し、NOの合成と放出を増加させ、正常な肺血管緊張を維持し、低酸素症によって引き起こされる肺血管収縮と血管リモデリングを逆転させる上で重要な役割を果たします。さらに、ロバスタチンには抗炎症作用と抗増殖作用があり、メサンギウム細胞の増殖と細胞外マトリックスの分泌を抑制し、糸球体硬化症を軽減するという目的を達成します。
ロバスタチンの HTML5 アトラス
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ロバスタチンという薬は何の目的で使われますか?
ロバスタチン粉末は心臓血管系に使用される薬剤であり、動脈硬化の発症を防ぎ、心筋梗塞のリスクを軽減することができます。高脂血症に使用されるⅡa型およびⅡb型は、使用前に血中脂質の増加が症候群、肝疾患、または血液中の異常タンパク質によって引き起こされていないことを確認する必要があり、全体的な血清コレステロール濃度が増加していることを判断するのが最適です。ユーザーは、使用前および治療中に標準的な低コレステロール食を遵守する必要があります。
ロバスタチンは血液凝固阻止剤ですか?
血液凝固阻止剤は、血液を薄めることができる一種の薬または食品です。実際、血液凝固阻止剤のような食品は、大根のスープ、青梅のクルミ、トウモロコシ、ウーロン茶など、生活のいたるところで見られ、これらはすべて血液を薄める機能があります。サヤには食物繊維とビタミンが豊富に含まれており、サヤをよく食べる人にとっては血液循環を速め、便秘を緩和することができます。また、血液中のゴミや毒素を時間内にきれいにすることができます。血管をより滑らかにし、血液疾患の発生と再発を防ぎます。
ロバスタチン粉末ロバスタチンは高コレステロール血症や混合型高脂血症の治療に使用され、コレステロール値を下げることができます。しかし、場合によっては、ロバスタチンと抗凝血剤を同時に服用する人もいます。
まとめると、ロバスタチンは血液凝固阻止剤ではありません。
ロバスタチン、アトルバスタチン、ロスバスタチン、その他よく使われるスタチン7種類の違いを1分で理解しましょう
最良のスタチンは存在せず、最も適したものだけが存在する。
一般的に使用されているスタチン製品は、ロバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、アトルバスタチン、ロスバスタチン、ピタバスタチンの 7 種類です。
これらのスタチン製品はすべて、体内のコレステロール合成過程においてヒドロキシメチルグルタリルコエンザイムA(HMG-CoA)還元酵素を阻害することで、低密度リポタンパク質の代謝を促進し、高密度リポタンパク質の濃度を高めます。また、抗炎症、プラーク安定化、内皮細胞機能の改善、左心室機能の改善、免疫反応の抑制などの作用もあります。なお、どのスタチン薬でも、用量が増加するにつれて副作用の発生率が増加する傾向があり、使用時には注意が必要です。
構造変化の順序によって3つの世代に分けられる。
第一世代
ロバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン。ロバスタチンとシンバスタチンは脂質低下作用が中程度で、特性が似ており、シンバスタチンの方が一般的に使用されています。プラバスタチンは中程度の効果を持つスタチンです。
第二世代
フルバスタチンは、初の完全合成スタチン薬であり、中程度の効果を持つスタチンです。
第三世代
アトルバスタチン、ロスバスタチン、ピタバスタチンは合成された類似体です。アトルバスタチンとロスバスタチンは長時間作用型の強力なスタチンであり、ピタバスタチンは長時間作用型の中程度の効果を持つスタチンです。
違い
さまざまな適応症
ロバスタチンとシンバスタチンは、原発性高コレステロール血症に使用されるほか、高コレステロール血症を主症状とする高コレステロール血症と高トリグリセリド血症の併発患者にも使用されます。
プラバスタチンはコレステロールを下げる効果がより顕著ですが、トリグリセリドを下げる効果はほとんどありません。
フルバスタチンは、動脈平滑筋細胞の増殖を直接抑制し、内膜肥厚を遅らせる作用があり、食事療法で効果が得られない高コレステロール血症に用いられます。
アトルバスタチンは、食事制限では効果がない原発性高コレステロール血症、混合性高脂血症、またはヘテロ接合性家族性高コレステロール血症の患者に使用されます。
ロスバスタチンは高脂血症および高コレステロール血症に使用されます。
ピタバスタチンは高コレステロール血症および家族性高コレステロール血症の治療に使用されます。
実際の使用においては個人差があり、スタチンに対する感受性は人それぞれ異なり、血中脂質低下の程度や副作用などに応じて投薬の調整が必要となります。
ロバスタチンを服用中に避けるべきことは何ですか?
1. 使用前に血清トランスアミナーゼ検査を行う必要があるロバスタチン粉末血清トランスアミナーゼが正常値上限の3倍を超えて上昇し続ける場合は、投与を中止する必要があります。
2. 使用期間中は、びまん性筋肉痛、筋肉の圧痛または筋力低下、および/またはクレアチンリン酸キナーゼの著しい増加など、ミオパシーが疑われる症状を中止する必要があります。
3. ロバスタチンはトリグリセリドを中程度にしか低下させないため、主な異常として高トリグリセリド血症(高脂血症 I 型、IV 型、V 型)の人には適していません。
4. まれなホモ接合性家族性高コレステロール血症の患者は、機能的な LDL 受容体が欠如しているため、ロバスタチンの使用により血清トランスアミナーゼが上昇する可能性が高くなる可能性があります。
5. 重篤な急性感染症、低血圧、大手術、外傷、重篤な代謝、内分泌または電解質の不均衡、制御不能なけいれんなど、特に横紋筋融解症に起因する腎不全を起こしやすい急性または重篤な状態がある場合、ロバスタチンの使用を中断または中止する必要があります。
6. 免疫抑制療法を受けている人は、ゲムフィブロジルまたはニコチン酸を服用し、同時にロバスタチンを服用していますが、ミオパチーを引き起こすことが報告されているため、利点と欠点を比較検討する必要があります。
7、ロバスタチンとエリスロマイシンを同時に使用する場合は注意が必要です。
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