ゲムシタビン塩酸塩粉末 CAS 122111-03-9

塩酸ゲムシタビン粉末は、新しいタイプの合成 2 フルオロヌクレオシド抗腫瘍薬です。 1995年に南アフリカ、スウェーデン、オランダ、オーストラリアなどで承認されました。 1996 年、米国食品医薬品局は、非小細胞肺がんと膵臓がんの第一選択治療を承認しました。 近年、ゲムシタビン、パクリタキセル、ドセタキセル、ビンブラスチンなど、非小細胞肺がん（NSCLC）の治療に有効な薬剤が増加傾向にあります。 従来の化学療法薬と比較して、治療効果が高く、毒性が低いという利点があります。

塩酸ゲムシタビンのメカニズムと利点は何ですか?

塩酸ゲムシタビン粉末新世代の抗代謝薬です。 細胞周期に特異的な薬剤です。 主にDNA合成期のS期細胞に作用します。 特定の条件下では、G1 期から S 期への進行を防ぐこともできます。 非小細胞肺がん (NSCLC) に対して強力な抗がん作用があります。 海外の研究では、NSCLCの治療における塩酸ゲムシタビン単独の有効率は18%～35%であることが示されています。 非小細胞肺がん（NSCLC）の治療におけるシスプラチン併用の有効率は41.7%でした。 進行性NSCLCに対するカルボプラチンの有効率は16%で、シスプラチンと同様であったが、特に胃腸反応、骨髄抑制、腎臓および末梢神経に対する毒性は低かった。 カルボプラチンと併用すると、相互に調整・相加効果があり、より高い治療効果が得られます。

塩酸ゲムシタビンの副作用は何ですか?

塩酸ゲムシタビン粉末培養マウス腫瘍に対して明らかな細胞傷害活性があり、その抗癌活性は投与方法に関連しています。 たとえば、毎日投与すると動物の死に至る可能性がありますが、その抗がん作用は非常に小さいです。 しかし、3～4日に1回の投与では致死量ではないため、さまざまな腫瘍に対して優れた抗がん作用を発揮します。

この製品の臨床副作用には、骨髄抑制、貧血、白血球減少症、血小板減少症などがあります。 患者の約 66% には肝臓トランスアミナーゼ異常があり、そのほとんどは軽度で進行性の損傷ではありません。 患者の約 33% が吐き気と嘔吐を発症しました。 患者の約50％には軽度のタンパク尿と血尿があり、原因不明の腎不全を伴うケースもあります。 患者の約 25% に皮膚発疹が発生し、患者の 10% にかゆみが発生しました。 患者さんの 1% 未満に気管支けいれんなどが起こる可能性があります。

この製品の生物学的活性は身体に他の影響を及ぼしますか?

プロドラッグとして、この製品は細胞内のデオキシチミジンキナーゼリン酸化の優れた基質です。 酵素の作用により、ゲムシタビンリン酸塩 (DFDCMP)、ゲムシタビン二リン酸塩 (DFDCDP)、およびゲムシタビン三リン酸塩 (欠陥) の代謝産物に変換されます。このうち、後者の 2 つは活性生成物です。 同時に、塩酸ゲムシタビン (ly188011) は DNA 合成阻害剤として、PANC1、miapaca2、bxpc3、capan2 細胞にそれぞれ 50 nm、40 nm、18 nm、12 nm の IC50 で作用します。 臨床的に、この製品の主な治療法は進行性または転移性膵臓がん、および局所進行性または転移性非小細胞肺がん、進行性非小細胞肺がん、非小細胞肺がん、膵臓がん、膀胱がん、乳がんです。 、およびその他の固形腫瘍。

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