ラパマイシン粉末Ca53123-88-9

ラパマイシン粉末（シロリムス粉末）は、新しいタイプのマクロライド系免疫抑制剤です。 これは、融点が 183-185 度の白色の粉末です。 親油性でメタノール、エタノール、アセトン、クロロホルムなどの有機溶媒に溶けやすく、水にはわずかに溶けますが、エーテルにはほとんど溶けません。 すでに 1970 年代に開発され、当初は低毒性の抗真菌薬として使用されていました。 1977年に免疫抑制作用があることが発見されました。 1989 年以来、RAPA は臓器移植拒絶反応の治療のための新薬として試験されてきました。 動物実験や臨床応用の結果から、治療効果が高く、毒性が低く、腎毒性がない新しいタイプの免疫抑制剤です。

これはマクロライド系抗生物質であり、FK506 と構造が似ていますが、免疫抑制メカニズムは完全に異なります。 FK506 は G0 から G1 への T リンパ球の増殖を阻害しますが、ラパマイシンはさまざまなサイトカイン受容体を介したシグナル伝達をブロックし、T リンパ球およびその他の細胞の G1 から S への進行をブロックします。FK506 と比較して、ラパマイシンはカルシウム依存性および独立したシグナル伝達をブロックできます。カルシウム T リンパ球と B リンパ球の経路。

放線菌由来のマクロライド系抗生物質で、FK506と構造が似ています。 しかし、免疫抑制には異なるメカニズムがあります。 ラパマイシンは、IL-2 および IL-4 によって誘導される細胞増殖、IL-1 によって誘導される IFN 産生、および IL-2 および IL によって誘導される細胞増殖の阻害など、さまざまなサイトカイン受容体を介したシグナル伝達をブロックします。 -2R 誘導 膜抗原の発現は、IL{7}} と IL-2r の結合後の情報伝達経路をブロックし、それによって G1 細胞からの T リンパ球やその他の細胞のプロセスをブロックします。フェーズからSフェーズへ。 FK506 と比較して、RAPA は、t リンパ球および b リンパ球のカルシウム依存性およびカルシウム非依存性のシグナル伝達経路をブロックできます。

製品の用途

1. ラパマイシン粉末は、抗がん作用を持つ新しくて効果的な免疫抑制剤です。

2. マクロライド系免疫抑制剤ファミリーのメンバーです。

3. シトクロム P450 III A4 (CYP3A4) および P-糖タンパク質の基質です。

4. 腎臓移植を受ける患者の臓器拒絶反応を防ぐのに適しています。

製品仕様書

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