カルボプラチン粉末白色または白色に似た粉末または結晶性の粉末で、無味無臭で水に可溶、エタノール、アセトン、エーテル、クロロホルムには不溶。 光にさらされると簡単に分解します。 分子式はC6H12N2O4Pt、分子量は371.3、融点は228-230度です。
第 2 世代の白金化合物であるカルボプラチンは、1986 年に英国で上場されました。その生化学的特性はシスプラチンと似ていますが、腎毒性、聴器毒性、神経毒性、特に胃腸反応は DDP よりも大幅に低いです。 近年注目されている新薬であり、細胞周期非特異的ドラッグライクDDPです。 これは主に DNA 内のグアニンの N7 および O6 原子に作用し、DNA 鎖間および DNA 鎖内で架橋結合を引き起こし、DNA 分子を破壊し、らせん状の融解を防ぎ、DNA 合成を妨害し、細胞毒性を引き起こします。
カルボプラチンとは何ですか?
カルボプラチン粉末シスプラチンの誘導体である第二世代白金錯体に属し、強力な抗腫瘍効果と低い胃腸反応、および腎毒性のため広く使用されています。 カルボプラチンは、細胞周期における非特異的薬物として、アルキル化剤と同様の効果を持ちます。 カルボプラチン分子内の白金と DNA の隣接するグアニン基の組み合わせによって引き起こされる鎖と鎖の間の架橋は、DNA を破壊し、腫瘍細胞の自己複製を妨げることにより、腫瘍細胞の増殖を阻害します。
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カルボプラチン原末の実物写真 | カルボプラチンの構造図 |
カルボプラチンはどのように作用しますか?
の作用機序カルボプラチン粉末シスプラチンと似ています。 金属配位剤であり、増殖細胞のDNAを標的とします。 アルキル化剤と同様の二官能基として機能します。 それは細胞内塩基と結合し、鎖内および鎖間で DNA 分子を交差結合させ、DNA の化学構造を変化させ、細胞の複製に影響を与える可能性があります。 アルキル化剤と同様に腫瘍の増殖を阻害するため、非特異的な相サイクルを持つ抗がん剤です。 高濃度では、RNA とタンパク質の合成も阻害されました。
カルボプラチンの副作用にはどのようなものがありますか?
(1) 骨髄抑制: 用量制限毒性です。 長期にわたる高用量の投与により、血小板、ヘモグロビン、および白血球が減少し、通常投与後14〜21日で減少し、発赤が止まってから3〜4週間で回復します。
(2) 胃腸反応:食欲不振、吐き気、嘔吐ですが、DDPよりも軽度です。
(3) 通常の用量では、肝臓、腎臓、心臓の機能に明らかな影響はありません。
(4) 神経毒性、聴器毒性、脱毛症、めまいなどの副作用はDDPに比べて低く、アレルギー反応が見られることもあります。
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