ピルフェニドン99％ホワイトパウダーキャス53179-13-8

ピルフェニドン99％ホワイトパウダー（PFD）は、広範囲にわたる抗線維症効果を備えた新しいピリジン化合物であり、線維症と瘢痕の形成を予防および逆転させることができます。繰り返し、無作為化、プラセボ対照第III相臨床試験を通じて、特発性肺線維症（IPF）におけるその有効性を証明した最初の薬です。この薬はまた、腎間質性線維症や肝線維症などの線維症疾患に良好な治療効果をもたらします。また、腎疾患（局所分節糸球体硬化症）、肥大性心筋症、成人I型多発性神経線維腫、幼虫I多重神経線維腫、紅斑症、腎疾患を伴う糖尿病、子宮レオミオマ{3} {3} {3}

この製品の薬理学的作用は何ですか？

ピルフェニドン99％ホワイトパウダー効果的なサイトカイン阻害剤であり、線維芽細胞の生物学的活性を阻害し、いくつかの因子を同時に調節または阻害することにより、細胞増殖とマトリックスコラーゲン合成を減少させることができます。効果.1.コラーゲン合成、線維芽細胞成長因子（BFGF）、形質転換成長因子 - （変換成長因子、TGF－）、結合組織成長因子（CTGF）、およびメタロプロテイナーゼの組織阻害剤-1}（TIMP {線維芽細胞の増殖と成長は、マトリックスコラーゲンの合成を増加させ、細胞外マトリックス（ECM）.の分解を防ぎます. PFDは、腎臓の腎臓の腎臓の腎臓のBFGFおよびTGFをdeprasts-fibroastsの誘惑においてBFGFとTGFを低下させる可能性があります。 CTGFとTIMP -1はコラーゲン合成とマトリックス還元.と相関していました.タイプIおよびタイプIIIコラーゲンファイバーの生産は、マトリックスコラーゲン.の合成と密接に関連しています。 PFDは、肺線維症モデル{.におけるI型コラーゲンの発現も阻害する可能性があります。さらに、PFDはIII型コラーゲンmRNAの発現を阻害し、III型コラーゲンの合成を減少させることもできます. 2.抗炎症効果PFDは、炎症性媒体を阻害する可能性があります。効果.炎症性因子が肺で過剰発現すると、炎症反応を悪化させ、肺胞壁を厚くし、肺胞機能を低下させ、最終的に. PFDが主に炎症性媒介の発現を阻害し、吸血性媒介の発現を阻害することにより抗炎症の役割を果たします。好中球および炎症性細胞、臓器組織の線維症を予防または減速するために{. 3.抗酸化効果PFDは、主にフリーラジカルを除去し、脂質過酸化を阻害し、酸化ストレス.}酸化ストレスを抑制することにより、その抗酸化効果を発揮します。

この製品の薬物動態と副作用は何ですか？

の一般的な副作用ピルフェニドン99％ホワイトパウダー悪性、感光性の発疹、疲労、吐き気を含めます。その他の副作用には、上部の胃腸の不快感、上腹部の膨満感、食欲不振、下痢、皮膚プリタスなどが含まれます.

臨床実験段階では、400mg・kg -1を使用した後、2コンパートメントモデル.に従って薬物をプラズマから除去しました. 10ml・min -1}} 0 . 6ml・g -1、および半減期は使用後、8 . 6min .}}}}}であったため、ピルフェニドンは体液に急速に分布していました。 5分後、組織内の薬物濃度がピークに達しました。肝臓、腎臓、肺、その他の豊富な血流のその他の部分の濃度は高く、脂肪組織の濃度は低かった。ラットにおけるピルフェニドンのバイオアベイラビリティは、250〜300 mgの投与後25.7％であり、250〜300 mg・kg -1・d -1であり、平均血液濃度は14日後の投与μg・ml -1;代謝産物の97％が腎臓から排泄され、24時間の排泄は総排泄の97％を占めました。

この製品の臨床応用について

1.特発性肺線維症（IPF）は、不明な原因、予後不良、および高い死亡率を伴う慢性炎症性間質性肺疾患.（PFD）です。ピルフェニドン99％ホワイトパウダーIPF . 2.肝線維症3腎線維症（MS）の治療に使用できる抗炎症および抗線維症の調製物であり、多発性硬化症（MS）は、中枢神経系と免疫に関連する炎症性および脱髄性疾患です.リンパ球、PFDは細胞活性化を阻害する特性を持っています. 5.心筋筋膜症、心筋症、心房細動などの心血管疾患は、心筋発生を引き起こす可能性があります。 PFDを伴う肥大性筋ジストロフィーは、心筋線維症を阻害し、心機能を改善する可能性があります{. PFDは、線維症を阻害することにより、心筋のリモデリングと心房細動を減少させる可能性があります. 6.新生物疾患：神経線維腫、神経炎、子宮脳腫腫、および婚be骨筋腫、および皮膚炎菌、臓器移植後の線維症の予防8関節リウマチ

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