テルミサルタン粉末 CAS 144701-48-4

テルミサルタンの基本情報:

テルミサルタン粉末白色または白色に近い結晶性の粉末で、においはありません。pH=3 ~ 9 ではほとんど溶けません。強酸には溶けません (ただし、塩酸には溶けます)。強アルカリ溶液には溶けます。

テルミサルタンはアンジオテンシン II タイプ 1 受容体拮抗薬としてその活性を阻害することができ、その IC50 値は 9.2 nM です。
テルミサルタンはアンジオテンシンII受容体拮抗薬として、アンジオテンシンII受容体I型（AT1）に対する親和性が特に高く、アンジオテンシンII受容体II型（AT2）の3000倍です。テルミサルタンの半減期は24時間と長く、同種の薬剤の中で最も長く、流通量も最も多い薬剤です。

製品名	テルミサルタン粉末
CAS	144701-48-4
分子式	C33H30N4O2
分子量	514.62
融点	261-263度
密度	1.16
沸点	771.9±70.0度（予測）
保存条件	2-8度
溶解度	DMSO:>5 mg/mL 60度
外観	白い粉
水溶性	不溶性の

 

とはテルミサルタン?

テルミサルタン粉末テルミサルタンは、本態性高血圧症の治療に使用される、新しい降圧薬および特異的アンジオテンシンⅡ受容体（AT ⅰ）拮抗薬です。置換されたアンジオテンシンⅡ受容体は、ATⅠ受容体サブタイプ（既知のアンジオテンシンⅡ作用部位）に高い親和性で結合します。テルミサルタンは、AT ⅰ受容体部位に対する作動薬効果を持たず、AT ⅰ受容体に選択的に結合し、結合効果は持続します。他の受容体（AT2および特性の低い他のAT受容体を含む）に対する親和性はありません。これらの他の受容体の機能は不明であり、テルミサルタンによって引き起こされるアンジオテンシンⅱレベルの上昇による受容体過剰刺激効果の可能性も不明です。テルミサルタンは、ヒト血漿レニンを阻害せず、イオンチャネルを遮断しません。アンジオテンシン変換酵素ⅱを阻害しませんが、ブラジキニンの作用増強によって引き起こされる副作用を軽減することもできます。 テルミサルタン80mgを人体に投与すると、アンジオテンシンIIによる血圧上昇をほぼ完全に抑制できます。抑制効果は24時間持続し、48時間後も検出可能でした。降圧効果は、最初の投与後3時間以内に徐々に明らかになりました。最大の降圧効果は治療開始後4週間で得られ、長期治療でも維持できます。治療を突然中断した場合、血圧は数日後に徐々に治療前のレベルに戻り、リバウンド高血圧は発生しません。治療群の乾性咳嗽の発生率は、アンジオテンシン変換酵素阻害剤治療群よりも有意に低かった。

製品仕様書

テルミサルタンの薬理学的メカニズムは何ですか?

1. 降圧作用：テルミサルタン粉末可逆的かつ競合的なアンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬です。レニン-アンジオテンシン変換酵素経路および非レニン-アンジオテンシン変換酵素経路によって合成されたアンジオテンシンⅡは、血管平滑筋、副腎、腎臓、心臓の細胞膜上のAT1受容体に結合し、血管収縮、アルドステロン放出、水分喪失を引き起こします。
2. 心臓負荷を軽減します。心不全が発生すると、本製品は動脈と静脈を拡張し、末梢血管の抵抗または後負荷を軽減します。肺毛細血管の閉塞または前負荷を軽減し、肺血管抵抗も軽減します。これにより、心拍出量が改善され、運動耐性が向上し、運動時間が延長されます。
3. その他：本製品は左室肥大を逆転させ、腎臓を保護し、尿中のナトリウムと尿酸の排泄を促進し、タンパク尿を大幅に減らし、末期腎疾患の進行を明らかに遅らせることもできます。

テルミサルタンの合成方法は何ですか?

2- N-プロピル -4- メチルベンズイミダゾール -6- カルボン酸と N-メチル o-フェニレンジアミンをパラホルムアルデヒド中 150 度で反応させ、環化させて 2- n-プロピル -4- メチル -6-(1- メチルベンズイミダゾール -2- イル) ベンズイミダゾールを形成した。次に、ジメチルスルホキシド中、カリウム tert-ブトキシドの存在下で tert-ブチル 2-(4- ブロモメチルフェニル) ベンゾエートでアルキル化した。得られた生成物をジメチルホルムアミド中でトリフルオロ酢酸の作用下で加水分解して、テルミサルタンを得た。詳細は以下のとおりである。

テルミサルタンの利点と欠点は何ですか?

テルミサルタンの利点:

1. テルミサルタン粉末脂溶性が強く、組織浸透性が強く、アンジオテンシンIIのAT1受容体との親和性が高く、アンジオテンシンIIに対する拮抗作用が強いため、この種の降圧剤の中で最も強力な製品です。
2. テルミサルタンの血漿半減期は24時間に達し、この種の製品の中で最も長いです。テルミサルタンは長期的特性があり、24-時間血圧を効果的に制御できます。テルミサルタンは高血圧と低血圧の両方を同時に下げることができ、降圧効果は安定していて穏やかで、血圧の変動はほとんどありません。体内では、テルミサルタンの99％が肝臓で代謝され、わずか1％が腎臓から排泄されるため、血圧が下がり、腎臓への負担が増加しません。
3. 安全性の面では、テルミサルタンに直接関連する薬物有害反応は非常に少なく、これもテルミサルタンの大きな利点です。

テルミサルタンの欠点:
1. 降圧効果は緩やかで、降圧効果を得るまでには通常2～4週間かかります。初期の血圧が基準に達していない場合は、急いで血圧を上げたり置き換えたりせず、使用を続けると血圧は徐々に安定します。
2. テルミサルタンは糸球体濾過機能を低下させ、血清カリウムおよびクレアチニンの上昇を引き起こす可能性があります。腎不全の患者は、初期治療中に注意深く監視する必要があります。
3. テルミサルタンは生殖毒性があり、妊婦に羊水過少症や自然流産を引き起こし、胎児発育遅延、骨格奇形、動脈管開存症、肺および腎臓低形成、さらには死亡につながる可能性があります。テルミサルタンは妊婦には禁止されるべきです。

一言で言えば、テルミサルタンは優れた利点、明らかな降圧効果、長い作用時間、標的臓器の保護、腎臓への負担増加なし、そして良好な安全性と忍容性を備えています。テルミサルタンには、効果発現が遅い、血清カリウムとクレアチニンの増加を引き起こしやすい、生殖毒性などの欠点もあるため、使用過程で注意する必要があります。

バルサルタン、ロサルタンカルボン酸、テルミサルタン、イルベサルタン、どれが一番良いでしょうか? 詳しくお答えします:

1. バルサルタン

バルサルタンは中程度の降圧強度を持ち、軽度から中等度の本態性高血圧症に適しています。この製品の利点は明らかです。心血管保護作用があり、心筋梗塞患者の死亡率と心血管イベントリスクを軽減し、心不全患者の予後を大幅に改善し、空腹時および食後血糖を低下させ、糖尿病を予防し、尿タンパク質を減少させます。腎機能を保護する効果があり、高血圧患者の性生活の質を向上させることが証明されている唯一の降圧製品です。

2. ロサルタンカルボン酸

ロサルタンカルボン酸は、長期使用が可能で、効果が安定し、腎臓を保護する世界初のサルタン系薬剤です。高血圧症や糖尿病性腎症の治療に使用でき、一定の尿酸降下作用もあるため、高尿酸を伴う高血圧症の人に適しています。しかし、サルタンの第一世代であるため、血圧は高くなく、吸収率も高くなく、約30％で、半減期は6〜9時間しかないため、24時間安定した血圧低下を保証できず、価格も他のサルタン系薬剤よりも高いため、現在はあまり使用されていません。

3. テルミサルタン

テルミサルタンは、降圧範囲が広く、半減期が長く、治療効果が持続し、心血管を保護するなどの利点があり、高血圧と心血管疾患、または高リスク心血管イベントの患者、例えば脳卒中や心筋梗塞の患者の経過観察に適しています。欠点は、降圧効果があまりにも顕著で、使用後に低血圧になる人が多いため、使用後は血圧のモニタリングに注意してください。

4. イルベサルタン

イルベサルタンは、優れた降圧効果と持続的な薬効を有し、糖尿病性腎症、心房細動などに有効であり、左室肥大を逆転させ、尿タンパク質を減少させることができる。2型糖尿病を合併した高血圧の治療薬として国から認可された降圧剤である。ただし、イルベサルタンは主に肝臓のCYP2C9酵素によって代謝されるため、肝機能障害のある患者には適さないことに注意する必要がある。同時に、イルベサルタンを使用する場合は、他の製品との相互作用に注意する必要がある。

一般的に言えば、これら 4 つの製品にはそれぞれ利点があり、高血圧患者は自分の状況に応じて選択できます。どの製品を使用する場合でも、副作用や高血圧の合併症を防ぐために、血圧のモニタリングと定期的な検査をしっかり行う必要があることに注意してください。

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