生粉末セチリスタット CAS 282526-98-1

生粉末セチリスタットは、胃腸リパーゼの新しい阻害剤であり、分子式は C25H39NO3 で、一種の白から白色の結晶性粉末であり、メタノールに容易に溶解します。

セチリスタットとは何ですか?

生粉末セチリスタット肥満を治療するために設計された薬です。 膵リパーゼを阻害するという古い薬のオルリスタットと同じ効果があります。 この酵素がなければ、食事中のトリグリセリドは吸収可能な遊離脂肪酸に加水分解されず、消化されずに排泄されます。

人体試験では、セチリスタットはオルリスタットと同様の減量効果を示しましたが、脂っこい便、軟便、便失禁、頻繁な排便、鼓腸などの同様の副作用も引き起こしました。 同じ予防策が脂溶性ビタミンや他の脂溶性栄養素の吸収にも適用され、阻害される可能性があるため、欠乏症を避けるためにビタミンのサプリメントが必要です。

セチリスタット研究の重要性は何ですか?

生粉末セチリスタットは、膵リパーゼの新しい阻害剤であり、2013 年 9 月に日本で肥満治療薬として販売が承認されました。 他の肥満治療薬と比較して、セチリスタットは神経系に作用せず、消化管内の他の酵素の活性に影響を与えず、吸収されず血中にも入らず、食欲を抑制せず、食事制限をする必要がないという利点があります。 中国には該当する製品は収載されておらず、その規格は国内外の薬局方に掲載されていない。 したがって、オルリファストの研究は非常に重要です。 科学者たちは、出発物質として2-ニトロ-5-メチル安息香酸とヘキサデシルクロロギ酸を使用し、水素化還元、アミノ縮合、環化を通じてオルリスタットを取得し、合成プロセスを最適化および改善するオルリスタットの合成経路を設計しました。人類により良く役立つセチリスタットを手に入れるために。

セチリスタットの機能は何ですか?

セチリスタットは長時間作用型で強力な特異的胃腸リパーゼ阻害剤で、胃および小腸腔内で胃リパーゼおよび膵リパーゼの活性セリン部位と共有結合を形成して酵素を不活化することにより治療的役割を果たします。 不活化酵素は食品中の脂肪、主にトリグリセリドを吸収可能な遊離脂肪酸とモノアシルグリセロールに加水分解できず、未消化のトリグリセリドは体内に吸収されないため、カロリー摂取量が減少し、体重がコントロールされます。

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