リオシグアトとは何ですか?
リオシグアトは有機化合物です。リオシグアト粉末無色の結晶性粉末で、水や極性有機溶媒に溶けます。水中では弱酸性で、アルカリと塩を形成します。
リオシグアは可溶性グアニル酸シクラーゼ(sGC)刺激薬であり、肺高血圧症の治療によく使用されます。リオシグアは、患者の運動耐容能、血行動態パラメータ、心臓機能を大幅に改善し、臨床的悪化までの時間を延長し(PATENT研究)、CTEPHを効果的に治療することもできます(CHEST研究)。

| 製品名 | リオシグアト |
| CAS | 625115-55-1 |
| 分子式 | C20H19FN8O2 |
| 分子量 | 422.42 |
| EINECS番号 | 641-755-1 |
| 保管条件 | 冷蔵庫 |
| 融点 | 247-251 度 (10 進) |
| 溶解度 | DMSO(わずかに加熱)およびメタノール(わずかに加熱)に可溶 |
| 外観 | 白い粉 |
| 沸点 | 567.2±50.0度(予測) |
| 密度 | 1.51 |
リオシグアトはどのように作用しますか?
製品仕様
| アイテム | 仕様 | 結果 |
| 外観 | 粉 | 準拠 |
| 色 | 白色微粉末 | 準拠 |
| 粒子サイズ | 80メッシュ100%合格 | 準拠 |
| オーダー | 特性 | 準拠 |
| 味 | 特性 | 準拠 |
| 乾燥減量 | 5.0% 以下 | 2.20% |
| 強熱残留物 | 0.1% 以下 | 0.05% |
| 残留アセトン | 0.1% 以下 | 準拠 |
| 残留エタノール | 0.5% 以下 | 準拠 |
| ヒーブメンタル | 10ppm以下 | 準拠 |
| ナ | 0.1% 以下 | <0.1% |
| 鉛 | 3 ppm以下 | 準拠 |
| 総プレート | <1000CFU/g | 準拠 |
| 酵母とカビ | <100 CFU /g | 準拠 |
| 大腸菌 | ネガティブ | 準拠 |
| サルモネラ | ネガティブ | 準拠 |
| 結論: USP規格に準拠 | ||
リオシグアトの薬理作用は何ですか?
肺高血圧症(PAH)と慢性血栓塞栓性肺高血圧症(CTEPH)は進行性で衰弱性の疾患であり、肺血管系が徐々に閉塞し、肺動脈圧(PAP)と肺血管抵抗(PVR)が上昇するのが特徴です。治療せずに放置すると、右心不全で死亡する可能性があります。肺高血圧症は、内皮機能不全、NO合成障害、NO-sGC-cGMP経路の刺激不足に関連しています。リオシグアト粉末NO-sGCを安定化し、NOに対する感受性を高めることができる一方で、NOとは独立してsGCを直接刺激し、cGMPの産生を増加させ、血管を拡張することができます。リオシグアトは患者の一酸化窒素レベルに依存せず、単独で、または一酸化窒素と協力して血漿中のcGMPレベルを増加させ、血管拡張および抗リモデリング効果をもたらします。
リオシグアト構成溶液濃度参照:
| 1mg | 5mg | 10mg | |
| 1ミリモル | 2.367ミリリットル | 11.837ミリリットル | 23.673ミリリットル |
| 5ミリモル | 0.473 ml | 2.367ミリリットル | 4.735ml |
| 10ミリモル | 0.237 ml | 1.184ミリリットル | 2.367ミリリットル |
| 5ミリモル | 0.047 ml | 0.237 ml | 0.473 ml |
リオシグアトの HTML5 アトラス
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リオシグアトは血管拡張剤ですか?
リオシグアトは血管拡張薬です。グアニル酸シクラーゼ (sGC) を活性化することで L-アルギニンの合成を増加させます。オルニチンは生体内で重要な窒素供与体です。リオシグアト粉末肺動脈平滑筋細胞中の可溶性グアニル酸シクラーゼ(sGC)の活性を促進し、sGCを活性化して環状グアニル酸(cGMP)に変換します。細胞内シグナル分子として、cGMPは血管平滑筋細胞の弛緩を引き起こし、肺動脈の拡張をもたらします。この拡張効果は、肺高血圧症患者の血管収縮と抵抗増加の問題を軽減し、血行動態を改善し、症状を緩和します。
リオシグアトの薬物相互作用は何ですか?
リオシグアトは他の薬剤と相互作用し、副作用を引き起こしたり、薬剤の効能を低下させたりする可能性があります。リオシグアトを使用する前に、処方薬、市販薬、サプリメントなど、使用しているすべての薬剤について医師に伝えてください。リオシグアトと相互作用する可能性のある薬剤のカテゴリは次のとおりです。
ホスファターゼ -5 阻害剤
アミノ酸バソプレシン拮抗薬
神経筋遮断薬
血小板凝集抑制剤
リオシグアトの使用上の注意は何ですか?
1. 妊娠中の女性は禁止されており、授乳中の女性は医師のアドバイスに従う必要があります。
2. 低血圧または心臓病の患者には慎重に使用してください。
3. 硝酸薬とホスホジエステラーゼ阻害剤の同時使用を避ける。
4. 肝機能障害や腎機能障害のある患者は投与量を調整する必要があります。
5. 治療期間中の反応に応じて投与量を調整する必要があります。
6. 定期的に血圧と心臓機能を監視する。
7. 薬の服用を突然中止せず、医師の指示に従って服用してください。
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注記: この化合物は研究目的にのみ使用してください。これらの主張は食品医薬品局によって評価されていません。使用する前に医師に相談し、利用可能な研究について学んでください。この製品は、病気の診断、治療、治癒、または予防を目的としたものではありません。
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