ダポキセチンの紹介:
ダポキセチン粉末は水溶性の白色またはオフホワイトの粉末です。これは新しいタイプの5-HT再取り込み阻害剤です。その化学構造は抗うつ薬フルオキセチンの化学構造に似ています。これはハロゲン原子を含まない唯一の5-HT再取り込み阻害剤です。中枢神経伝達物質5-HTとドーパミンおよびその受容体は射精の調節に重要な役割を果たします。ダポキセチンは、5-HTトランスポーターを阻害することで5-HT再取り込みを効果的に阻害し、シナプス間隙の5-HT濃度を高め、シナプス後膜の5-HT2Cおよび5-HT1A受容体を活性化して効果を発揮します。他の5-HT再取り込み阻害剤と比較して、ダポキセチンは効能が良く、半減期が短く、副作用が少ないという利点があります。
ダポキセチンは白色の結晶性粉末で、無臭で甘味があり、吸湿性があり、水に溶けやすく、性質が安定しており、融点は175〜177度です。
| 製品名 | ダポキセチン |
| CAS | 119356-77-3 |
| 分子式 | Ｃ２１Ｈ２３ＮＯ |
| 分子量 | 305.41 |
| EINECS番号 | 1308068-626-2 |
| 保管条件 | -20 度冷凍庫 |
| 融点 | 48 - 49度 |
| 溶解度 | クロロホルム（わずかに可溶）、DMSO（わずかに可溶、加熱）、メタノール（わずかに可溶） |
| 外観 | 白色から淡褐色の粉末 |
| 沸点 | 454.4±38.0度（予測） |
| 密度 | 1.081±0.06 g/cm3（予測値） |
ダポキセチンとは何ですか?
ダポキセチンの薬理作用は何ですか?
| アイテム | 仕様 | 結果 |
| 説明 | 白色または淡黄色の結晶性粉末、無臭 | 準拠 |
| 溶解度 | 水に溶けやすいが、エタノールには溶けない | 準拠 |
| フィリピン | 6.0~7.5 | 6.9 |
| 関連物質 | 単純な不純物 | 0.03% |
| その他の不純物合計 | 0.10% | |
| 塩化 | 0.05% | 準拠 |
| アンモニウム | 0.05% | 適合 |
| 鉄 | 0.01% | 適合 |
| 乾燥減量 | 1.0% 以下 | 0.32% |
| 重金属 | 0.002% | 適合 |
| アルセニド | 0.0001% | 適合 |
| 細菌内毒素 | 0.3EU/mg | 適合 |
| メタノール | 0.3% 以下 | 0.021% |
| ジクロリド | 0.06% 以下 | 0.017% |
| アッセイ | 98.5~101.5% | 99.6% |
| 結論: エンタープライズ仕様に準拠します。 | ||
ダポキセチンの薬物動態
吸収する
高脂肪食を摂取すると、製品の Cmax が 10% 低下し、AUC (曲線下面積) が 12% 増加する可能性があります。同時に、製品のピーク時間がわずかに遅れる可能性があります。ただし、高脂肪食を摂取しても吸収の程度には影響しません。これらの変化は臨床上重要ではありません。この製品は食事と一緒に摂取できるかどうか。
配布される
試験管内では、製品の 99% 以上がヒト血清タンパク質と結合します。活性代謝物であるデスメチルダポキセチンのタンパク質結合率は 98.5% でした。ダポキセチン粉末平均定常分布容積が162L Lで、迅速に分布できます。
代謝する
試験管内研究では、ダポキセチン粉末は肝臓と腎臓の多くの酵素系、主に CYP2D6、CYP3A4、フラビンモノオキシゲナーゼ 1 (FMO1) によって排出されることが示されています。
血液循環では、デスメチルダポキセチンとN-オキシドが主な形態です。他の代謝物には、デスメチルダポキセチンと同じ活性を持つデスメチルダポキセチンがあり、ビスデスメチルダポキセチンの活性はビスデスメチルダポキセチンの約50％です。活性と血漿遊離濃度を考慮すると、デスメチルダポキセチンのみが生体内で活性を高めることができます。
排泄する
代謝物は主に抱合体の形で尿中に排泄されます。尿中に原薬は検出されませんでした。速やかに排出され、投与後24時間で血中濃度が低い（ピーク濃度の5％未満）ことが証拠です。ノルダポキセチンの半減期は原薬と同様です。
ダポキセチンの HTML5 アトラス
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ダポキセチンの1H NMR
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ダポキセチンの13C NMR
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ダポキセチンはどのように作用しますか?
ダポキセチンの作用機序は、ニューロンによるセロトニン再取り込みの阻害と、それに続くセロトニン活性の増強に関連していると考えられています。射精中枢神経回路は脊髄と脳領域で構成され、高度に相互接続されたネットワークを形成しています。感覚生殖器と脳刺激の影響下で、交感神経、副交感神経、および体性脊髄中枢が協力して、射精中の生理学的イベントを誘導します。実験的証拠は、セロトニン (5-HT) が下行脳経路全体で射精を抑制できることを示しています。現在までに、5-HT 受容体の 3 つのサブタイプ (5-HT(1A)、5-HT(1B)、および 5-HT(2C)) が射精に対する 5-HT の調節を媒介すると推測されています。
ダポキセチンの薬物相互作用は何ですか?
他の製品と同様に、ダポキセチン粉末他の薬と相互作用する可能性があります。通常、抗うつ薬、血液凝固阻害剤、腎臓病や肝臓病の治療薬と併用しないでください。また、過度の脱水症状を起こしやすい人は使用しないでください。
ダポキセチンと相互作用する薬は他にもあります。そのため、処方薬、市販薬、娯楽用薬物を効果的に使用するために、服用している薬について必ずお知らせください。
ダポキセチンはいつ使用してはいけないのでしょうか?
センシティブ
ダポキセチンにアレルギーのある方は、使用を避けてください。この薬による重篤なアレルギー反応はまれですが、発疹、かゆみ・腫れ（特に顔・舌・喉）、ひどいめまい、呼吸困難などの症状が見られた場合は、すぐに医師の診察を受けてください。
心臓が弱い
心不全は、心臓が全身に十分な血液を送り出すことができない病気です。心不全を患っている場合、症状の悪化リスクが高まる可能性があるため、ダポキセチンは推奨されません。
不整脈
不整脈がある場合は、症状悪化のリスクが高まるため、ダポキセチンの使用は推奨されません。
双極性障害
双極性障害は、躁状態（気分の高揚、多動、極度の興奮など）と鬱状態（憂鬱と悲しみ）を含む、激しい気分変動を伴う精神疾患です。双極性障害の病歴がある場合、ダポキセチンは病状の悪化リスクを高めるため推奨されません。
中等度から重度の肝機能障害
中度から重度の肝臓障害がある場合、ダポキセチンは推奨されません。肝機能障害により薬剤が血液中に蓄積し、重篤な副作用のリスクが増大する可能性があります。
ダポキセチンを卸売りでどうやって、どこで買えますか?
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注記: この化合物は研究目的にのみ使用してください。これらの主張は食品医薬品局によって評価されていません。使用する前に医師に相談し、利用可能な研究について学んでください。この製品は、病気の診断、治療、治癒、または予防を目的としたものではありません。
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