ラミブジンパウダーとは?
ラミブジンパウダーは、ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤クラスに属する新しい抗ウイルス薬です。 in vitroおよび実験的に感染した動物では、B型肝炎ウイルス(HBV)に強い阻害効果があり、HIVウイルスの合成を阻害する可能性があります。この薬は、GlaxoSmithKline Groupによって生産されています。 1990年代初頭、ヨーロッパと北米の一部の国では、エイズを治療するために使用されました。中間-1990で、医療専門家は、B型肝炎ウイルスのDNAに阻害効果があることを発見しました。 1998年、米国の食品化学ブックと医薬品局(FDA)は、中国本土の国家食品医薬品局が主にB型肝炎の治療のために輸入されることを承認した肝炎の治療薬として最初に承認しました。 。肝炎と肝硬変の進行、副作用とコストが少ない。現在、中国には200万人のB型肝炎患者がそれを使用しています。
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製品名 |
ラミブジン |
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CAS |
134678-17-4 |
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分子式 |
C8H11N3O3S | |
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分子量 |
229.26 | |
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einecs番号 |
603-844-3 | |
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ストレージ条件 |
2-8程度 |
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外観 |
白い粉 |
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融点 |
177度 | |
| 密度 | 1.73±0。1g/cm3(予測) |
ラミブジン粉末の作用メカニズムは何ですか?

ラミブジンは、HBV感染細胞および正常細胞のラミブジン三リン酸に代謝することができます。これはラミブジンの活性型であり、HBVポリメラーゼの阻害剤と基質の両方として機能します。ラミブジン三リン酸はウイルスDNA鎖に組み込まれ、正常細胞のデオキシリボヌクレオシドの代謝を妨げることなく、ウイルスDNAの合成をブロックします。哺乳類のDNAポリメラーゼアルファとベータに弱い阻害効果があり、哺乳類細胞のDNA含有量にほとんど影響を与えません。ミトコンドリアの構造、DNA含有量、および機能に有意な毒性はありません。ほとんどのB型肝炎患者の血清HBV-DNA検査結果は、ラミブジンがHBV複製を迅速に阻害できることを示しており、その阻害効果は治療プロセス全体で続く。同時に、血清トランスアミナーゼレベルを正常な長期使用に減らすと、肝臓の壊死と炎症性の変化が大幅に改善され、肝線維症の進行を緩和または防止できます。
どの病気や患者がラミブジン粉末を使用するのに適していますか?
必要な場合は、[メール]をクリックできます。sales1@faithfulbio.comB型肝炎、慢性B型肝炎ウイルス複製。
ラミブジンの作用と臨床経験の特性に基づいて、ラミブジンは次の状況で使用する必要があります。(1)陽性または陽性HbVDNAの定量的検出。 hbeag陽性; altは2-10倍に増加します。 (2)HBEAGは負ですが、HBVDNAは中程度または陽性(定性的PCRの結果に基づいていない、定量的テストを実行する必要がある)を超えており、ALTは2-10回数を上げます。この状況は、ウイルス遺伝子のプレC領域の突然変異のために主におそらくありそうです。
状況ラミブジンパウダー主に以下を含む使用には適していません:(1)HBV DNA陰性または定量的決定<105 copies/ml; (2) ALT is normal (mainly referring to asymptomatic carriers of the virus); For patients who have had ALT elevation in the past but now have normal ALT and AST, treatment can be temporarily left untreated and resumed after ALT elevation. The reason why these two types of patients are not suitable for use is not because lamivudine is harmful to these people, but because the effectiveness rate for these patients is low and does not comply with the principles of pharmacoeconomics. Lamivudine, like other drugs, can benefit most patients when used appropriately. Improper use may not bring expected therapeutic effects, and inappropriate discontinuation may even worsen the condition.
製品仕様
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アイテム |
基準 |
結果 |
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説明 |
白い粉 |
準拠しています |
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軽い吸収 |
nmt 0。0015 |
0.000090 |
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ラミブジンエナンチオマーの限界 |
nmt 0。3% |
検出されていません |
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水 |
nmt2。0% |
0.04% |
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関連する物質
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ラミブジンカルボン酸不純物{0。 ラミブジントランスの不純物0。2%以下 |
0.05% 検出されていません |
| 0。2%以下のサリチル酸不純物 |
0.09% |
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{0。 |
検出されていません |
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({0}}。 |
0.1% |
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アッセイ |
98%~102% |
99.7% |
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残差 |
エタノールnmt 0。2% |
1308pp |
ラミブジンパウダーを生産する方法?

選択的6- oスルホニル化反応を化合物で実施し、その後96.7%の収率で化合物(II)を得るためにアセチル化を行いました。化合物(II)を、酢酸を溶媒として使用して、3molの臭化水素/L酸(45%、w/v)と反応し、臭素化して99%の収量で化合物(III)を得た。臭化物(III)および3.3 Moi。アセトンに還流し、チオール化され、周期化されたエチルXanthateのカリウム塩。次に、化合物(IV)は、メタノール中のアンモニア水との加水分解により得られ、2段階の収率は72%でした。化合物(IV)をカラムクロマトグラフィーで精製して、結晶性固体を得ました。化合物(iv)を1.4モルのナトリウム周期標準層で処理して、3- cis -1、2- diolのリングを開きます。次に、還元によって形成されたアルデヒドを使用して、ケタルの形でDIOLを保護し、60%の収量で化合物(V)をもたらしました。化合物(v)をシラン化して残りの一次アルコールを保護し、63%の収量で化合物(VI)を得るためにケタルを除去しました。鉛四酢酸は化合物(VI)のジオールを酸化するために使用され、その後、ピリジン二染色塩塩でさらに酸化して化合物(VII)を得ます。この酸化方法は硫黄に影響しません。化合物(vii)をさらに鉛四酢酸塩で酸化して、66%[化合物として計算された]の収率で化合物(viii)を得ました。
化合物(VIII)と(IX)をジクロロエタンでTMSOTFを使用してルイス酸触媒として凝縮し、64%の収量で化合物(X)を得ました。さらに、化合物(X)の異性体があり、化合物の量の半分(x)を占め、シリカゲルクロマトグラフィーで分離できます。化合物(x)を73%の収率でアンモニアメタノールで脱アセチル化しました。 Tetra-n-butylimium fluorideによるさらなる除去が収率になりますラミブジンパウダー75%の利回りで
どのように、どこで購入するかラミブジンパウダー卸売?
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輸送時間 |
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ドイツと米国カリフォルニアに倉庫があります。 |
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7-15日 |
空気で |
50kg以上に適しています。 |
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15-60日 |
海で |
500kg以上に適しています。 |
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