ボルテゾミブ粉末 CAS 179324-69-7

ボルテゾミブ粉末造血系の悪性腫瘍の治療薬であり、白色または白色に近い結晶性の粉末で、ジメチルスルホキシドおよびエタノールには可溶ですが、水溶液には不溶です。 融点：122-124度、分子式：C19H25BN4O4、分子量：384.23700、密度：1.214。

ボルテゾミブは、大量化学療法や骨髄抑制が適さない、これまで未治療の多発性骨髄腫患者の治療のために、メルファランおよびプレドニゾンと組み合わせることができます。 また、ボルテゾミブを使用する前に少なくとも 1 回の治療を受けた再発性または難治性のマントル細胞リンパ腫の患者の治療にも使用できます。

ボルテゾミブとは何ですか?

ボルテゾミブ粉末は、アメリカのミレニアム製薬会社によって開発された新しい抗腫瘍薬です。 これは 26S プロテアソーム阻害剤で、細胞内のアポトーシスとシグナル伝達を調節するさまざまなタンパク質の分解をブロックし、腫瘍細胞の死滅をもたらします。

ボルテゾミブは抗がん剤であり、ヒトに対する初の治療用プロテアソーム阻害剤です。 プロテアソームはタンパク質を分解する細胞複合体です。 一部のがんでは、通常がん細胞を殺すタンパク質の分解が早すぎます。 ボルテゾミブはこのプロセスを中断し、これらのタンパク質ががん細胞を死滅させます。 米国と欧州では再発性多発性骨髄腫およびマントル細胞リンパ腫の治療薬として承認されています。 多発性骨髄腫では、他の難治性または急速に進行する疾患の患者において完全な臨床反応が達成されています。

ボルテゾミブは世界初の合成プロテアソーム阻害剤で、多発性骨髄腫やマントル細胞リンパ腫の悪化を遅らせ、止め、治療することができます。 これは、標的療法のための新しい抗がん剤です。 プロテアソームの阻害は可逆的であるため、制御可能かつ予測可能な薬剤の安全性が最大の利点です。

ボルテゾミブはどのように作用しますか?

ボルテゾミブは、哺乳動物細胞における 26S プロテアソームのキモトリプシン様活性の可逆的阻害剤です。 26S プロテアソームは大きなタンパク質複合体であり、ユビキチン化タンパク質を分解する可能性があります。 ユビキチンプロテアソームチャネルは、細胞内の特定のタンパク質の濃度を調節して細胞内環境の安定性を維持する上で重要な役割を果たします。 タンパク質の加水分解は細胞内のマルチレベルのシグナルシリーズに影響を与え、正常な細胞内環境へのこの損傷は細胞死につながります。 26S プロテアソームを阻害すると、特定のタンパク質の加水分解を防ぐことができます。 インビトロ実験では、ボルテゾミブが多くの種類の癌細胞に対して細胞毒性があることが証明されています。 前臨床腫瘍モデルの in vivo 試験では、ボルテゾミブが多発性骨髄腫を含む腫瘍の増殖を遅らせることができることが証明されています。

ボルテゾミブを使用する際に注意すべきことは何ですか?

抗腫瘍薬の使用経験のある医師の監督の下で使用する必要があり、使用中は全血球数 (CBC) を頻繁に監視する必要があります。 これは抗腫瘍薬であるため、慎重に準備し、皮膚に触れないよう手袋をして操作する必要があります。

ボルテゾミブ単独療法の安全性の特徴は、メルファランとプレドニゾンの併用で観察されるものと類似しています。

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