API 粉末エンザルタミド CAS 915087-33-1

API粉末エンザルタミド、分子式：C21H16F4N4O2S、分子量：464.43600、PSA：108.53000、LogP：4.51338、密度：1.49、屈折率：1.62。 これは、転移または再発した男性の進行性去勢抵抗性前立腺がんの治療薬として、2012 年 8 月 31 日に米国食品医薬品局 (FDA) によって承認されました。 エンザルタミドはアンドロゲン受容体アンタゴニストであり、アンドロゲンのアンドロゲン受容体への結合をブロックし、リガンド-受容体複合体の核移行とコアクチベーターの動員を防ぎます。 また、腫瘍細胞のアポトーシスを誘導することも示されていますが、アゴニスト活性はありません。 去勢抵抗性前立腺がんの治療薬の候補です。

エンザルタミドとは何ですか?

API粉末エンザルタミドアンドロゲン受容体阻害剤であり、アンドロゲン受容体シグナル伝達経路にさまざまな段階で作用します。 研究では、アンフェタミンがアンドロゲン受容体とアンドロゲン受容体の結合を阻害し、アンドロゲン受容体の核移行と DNA との相互作用を阻害することが示されています。

エンザルタミドはどこに当てはまりますか?

API粉末エンザルタミド転移または再発した進行男性の去勢耐性前立腺がんの治療に使用されます。

抗アンドロゲン療法は70年間、転移性前立腺がん患者に対する標準的な第一選択治療法であったが、この疾患の分子レベルでの徹底的な調査により、研究者らはアンドロゲン受容体が転移性前立腺がんの進行に重要な役割を果たしていることを発見した。病気の経過全体を通して前立腺がんの進行を防ぎます。 アビラテロンやエンザルタミドなど、FDA によって承認された新世代のアンドロゲン受容体拮抗薬は、ドセタキセルによる化学療法後の進行前立腺がん患者に有益であることが証明されています。

オーストラリアと日本のエンザルタミドと米国のジョンソン・エンド・ジョンソンのアビラテロンは、どちらも標的を絞って前立腺がんを治療します。 統計によると、治療効果は類似していますが、アビラテロンはステロイドと同時に使用する必要があるが、エンザルタミドは必要がないなど、いくつかの違いがあるだけです。 アービトロンは食事を制限する必要がありますが、エンザルタミドは制限しません。 国の薬は相手が違うだけなので、価格に差はありますが、効果は同じです。

エンザルタミドを使用する際の注意点は何ですか?

1. XTANDI を受けた患者の 0.5% でてんかんが発生しました。 てんかん発作患者の発生率は2.2%です。 てんかん症状が現れたら、XTANDI は永久に中止する必要があります。

2. 可逆性後白質脳症症候群（RPLS）：永久に中止する必要があります。

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注記: この化合物は研究目的のみに使用してください。 これらの主張は食品医薬品局によって評価されていません。 使用する前に医師に相談し、利用可能な研究について学んでください。 この製品は、病気の診断、治療、治癒、予防を目的としたものではありません。

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