アルベスピマイシンとは何ですか?
古代シルクロードの歴史的な起点である西安に本社を置く西安フェイスフルバイオテック株式会社は、同市の堅牢な物流と化学産業資源を最大限に活用して、世界中の顧客にサービスを提供する総合的なファインケミカルサプライヤーに成長しています。アルベスピマイシンは、天然のゲルドマイシン骨格に由来する半合成ベンゾキノン小分子化合物です。-その遊離塩基は指定番号 467214-20-6 に対応します。塩酸塩の形は、研究現場でより広く使用されているバリアントです。これは微粉末として存在し、遊離塩基は淡紫色の粉末ですが、塩酸塩層は暗紫-}のテクスチャーを形成します。この物質は、熱ショックタンパク質 HSP90 を標的とする非常に効果的な分子です。遊離システムでは、その標的結合活性は 62 nM に達します。これは、HSP90 タンパク質内の ATP 結合領域を競合的に占有し、細胞内タンパク質のフォールディングと安定した輸送を支援するこの分子シャペロンの中核機能を直接ブロックします。その結果、増殖や炎症の制御に関連する多くの細胞内シグナル伝達タンパク質は構造的支持を失い、ユビキチン化経路を介して徐々に分解されて除去されます。同時に、細胞は HSP70 の発現を増加させることで補償します。この特性は、システム内の影響を観察するためのマーカーとしてよく使用されます。

アルベスピマイシンの応用
同じ親核から修飾された17-AAGと比較して、この物質はジメチルアミノエチル側鎖を導入することによって親水性を大幅に高め、その結果、生体組織内でより均一な分布とより長い保持期間をもたらします。これは、さまざまな異常増殖細胞モデルに対して顕著な調節効果を示し、HER2、AKT、変異体 p53、JAK などの数十の重要なシグナル伝達ベクターに作用します。現在、この物質は実験室標準試薬としてのみ入手可能であり、細胞シグナル伝達経路解析、タンパク質シャペロン標的機構の検証、多成分相乗系のスクリーニングなどの基礎研究に広く使用されています。-関連研究は、固形細胞モデル、血球モデル、炎症性損傷モデルなど、複数の分野をカバーしています。過去の多段階の生物学的探索実験により、同様の骨格誘導体の構造最適化と範囲拡大のための包括的な in vitro および in vivo 観察データが蓄積され、熱ショックタンパク質研究の分野における代表的な先駆的な小分子ツールとなっています。
COA
| テスト項目 | 仕様 | 試験結果 |
| 外観 | 紫から濃い紫 粉 |
準拠 |
| 純度(HPLC) | 98.0%以上 | 98.65% |
| 分子量 | 616.75 | 616.72 |
| 溶解性 | DMSO、メタノールに可溶 | 準拠 |
| 保管状態 | -20度、密閉、離れてください ライト |
準拠 |
| 乾燥減量 | 0.5%以下 | 0.21% |
| 重金属 | 10ppm以下 | 適合 |
| 結論 | エンタープライズ仕様に準拠 | |
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密度: 1.2±0.1 g/cm3
沸点:760mmHgで810.5±65.0度
分子式: C32H48N4O8
分子量:616.745
引火点:444.0±34.3度
正確な質量: 616.347229 g
PSA: 169.52000g
LogP: 2.07g
アルベスピマイシンの作用機序
アルベスピマイシン分子シャペロンタンパク質HSP90を標的として結合し、その内部結合部位を占有し、そのシャペロン活性をブロックします。
サポートされていないシグナル伝達調節タンパク質は安定性が低下し、内因性の細胞分解経路を介して分解されます。
細胞の増殖と異常な活性化に関連する複数のシグナル伝達経路をブロックし、過剰な細胞の増殖と遊走を抑制します。
これは、分子作用の効果を評価するためのマーカーとして機能する HSP70 の代償性発現を刺激します。
細胞周期の停止を誘導し、異常に増殖している細胞のプログラムされたアポトーシスを促進します。

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よくある質問
01. アルベスピマイシンの中心標的は何ですか?
中心的なターゲットは、ヒートショックプロテイン 90 (HSP90) 分子シャペロンです。
02. アルベスピマイシンはどのようにして標的機能を阻害しますか?
アルベスピマイシン標的内の ATP{0}} 結合領域に競合的に結合し、アクセサリー タンパク質のフォールディングを安定化する機能を直接ブロックします。
03. 目的の機能が阻害されると細胞にはどのような変化が起こるのでしょうか?
異常細胞における増殖関連シグナル伝達タンパク質、細胞周期停止、プログラムされたアポトーシスの分解{0}}。
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