ダサチニブ粉末CAS 302962-49-8

ダサチニブ粉末以前は BMS-354825 として知られていた、ブリストル マイヤーズ スクイブ社が製造し、次の名前で販売されているがん治療薬です。スプリセル。 ダサチニブは、フィラデルフィア染色体および src 遺伝子変異を標的とするチロシンキナーゼ阻害剤です。 これは主に、イマチニブ治療の後期段階にある慢性骨髄性白血病およびフィラデルフィア染色体陽性急性骨髄性白血病（Ph + all）の患者に使用されます。 この薬は、進行性前立腺がんなど、他の多くの種類のがんを治療することも示されています。

どのような症状に適応し、薬効はどのようなものですか？

ダサチニブ粉末主にフィラデルフィア染色体、src 遺伝子、c-kit、複合キナーゼ、その他のチロシンキナーゼをターゲットとしますが、EGFR や HER2 などの erbB キナーゼはターゲットにしません。

2006年6月の臨床試験では、イマチニブによる耐性と依存性のある患者にダサチニブを投与した後、慢性骨髄性白血病患者40人中37人が完全血液反応の基準に達した。 進行性慢性骨髄性白血病患者44人のうち、31人が基準を満たした。

慢性骨髄性白血病患者では、平均追跡期間で 95% の症例で 12 か月以上有効性を維持できます。 加速段階では、患者の 82% が症状を軽減しました。 フィラデルフィアの大変動患者または染色体値が陽性の患者は全員、1年以内に回復しました。

ダサチニブとケルセチンの混合物は、慢性骨髄性白血病の治療薬であることに加えて、老化細胞破壊の可能性もあります。 予備的なヒト臨床試験では、ダサチニブとケルセチンの混合物が、糖尿病および腎臓病患者の一部の組織の老化細胞の数を減少させることができることを示しています。

ダサチニブの相互作用に関する研究

インビトロ研究では、ダサチニブ粉末はCYP3A4の基質でした。 ダサチニブは、CYP3A4 を強力に阻害する薬剤 (ケトコナゾール、イトラコナゾール、エリスロマイシン、クラリスロマイシン、リトナビル、テリスロマイシンなど) と一緒に使用すると、ダサチニブの効果を高めることができます。 したがって、ダサチニブで治療されている患者には、強力なCYP3A4阻害剤の全身投与は推奨されません。

インビトロ実験の結果によると、ダサチニブの血漿タンパク質への結合率は、臨床的に適切な濃度で約 96% です。 ダサチニブと他のタンパク質結合薬との相互作用を評価する研究は行われていません。

ダサチニブの臨床効果は何ですか?

ダサチニブで最も一般的に報告されている副作用は、チロシンキナーゼ阻害剤 * 体液貯留、胃腸症状、出血事象です。 最も頻繁に報告された重篤な副作用は、発熱、胸水、発熱性好中球性白血病（CML）でした。

FDA承認済みダサチニブブリストル・マイヤーズ スクイブ社は、イマチニブなどの第一選択薬による化学療法に反応しないさまざまな段階の慢性骨髄性白血病（CML）と、効果のないPh染色体陽性急性リンパ芽球性白血病（すべて）の2つの新たな適応症の成人患者の治療を目的に成人患者を対象に開発を開始した。または他の治療法に耐えられない場合。

販売が承認されている医薬品の中には、ダサチニブは、チロシンプロテインキナーゼ ABL の複数の構成を阻害できる初の経口化学療法薬です。

以前はイマチニブがCML治療のゴールドスタンダードでしたが、一部の患者には薬剤耐性があり、治療年数の増加や疾患の悪化に伴い薬剤耐性の確率も増加しました。 Ph陽性のすべての人（原始細胞段階のものを含む）はイマチニブに対する耐性をより早く発現したため、ダサチニブがこの製品の代替品となる可能性がありました。

その他の副作用としては、骨髄抑制（血小板減少症、好中球減少症、貧血）、QT間隔の延長などが挙げられますが、患者の体質に関係するものであり、新たな研究結果は得られていません。

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