アファチニブ原料粉末CAS 439081-18-2

BIBW 2992最初の不可逆的なERBBシリーズブロッカーは承認されています。研究では、ERBB受容体ファミリーは、EGFR（ERBB1）、HER2（ERBB2）、ERBB3、およびERBB4の4人のメンバーで構成されていることが示されています。しかし、ERBBファミリーメンバーは他のERBBファミリーメンバーと通信して細胞の正常な動作を確保し、異常なERBBファミリーシグナル伝達が癌細胞の成長と拡散の重要な駆動要因です。アファチニブ原料粉末EGFRとHER2の2つの標的があります。これは、表皮成長因子受容体（EGFR）の変異によって刺激された細胞の異常な情報伝達と、ヒト表皮受容体2（HER2）のチロシンキナーゼの過剰発現によって刺激される可能性があります。

アファチニブ原料粉末の薬理学的作用は何ですか？

アファチニブは、表皮成長因子受容体（EGFR）およびヒト表皮成長因子受容体2（HER2）の2番目の代表であるチロシンキナーゼの強力で不可逆的な二重阻害剤です。 EGFRの797番目の位置で、システインのスルフヒドリル基とのマイケルルアクションによるこの複雑なキナーゼの活性を不可逆的に阻害します。アファチニブ原料粉末2013年7月12日にFDAによって承認されました。主に、腫瘍表皮成長因子受容体（EGFR）のエクソン19の欠失またはExon 21（L858R）のエクソン19の欠失を伴う転移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者の治療に使用されます。フィールド実験では、BIBW 2992パウダーまた、HER2陽性の進行性乳がん患者に特定の影響を及ぼします。

なぜアファチニブ原料粉末は医学の肺がん殺人者と呼ばれるのですか？

国際保健機関の統計によると、肺がんは世界のトップがん殺人者です。男性の肺癌の発生率は女性の発生率よりも高く、新しい肺がん患者の数は毎年1,000万人以上に達します。過去には、肺がんの治療理論は比較的薄く、肺がんは原因によって引き起こされたと常に考えられていました。最新の研究によると、肺がんにはさまざまなタイプが含まれており、肺がんの種類は異なる特定の治療が必要です。肺がんの特定のサブタイプは、EGFR（メンバーEGFR（ERBB受容体ファミリー）変異検出によって判断できます。そのような患者は、最も利益を得ることができる人でもあります。トボックパウダー臨床試験での治療。 Lux-Lung3試験のデータによると、第一列治療が1年に達したときにBIBW-2992原料を受けた患者の生存時間（無増悪生存期間の中央値（PFS）は11.1ヶ月）と比較して、半年（PFSは6.9か月）を投与された患者と比較して。
さらに、投与後に2つの最も一般的なEGFR変異タイプ（DEL19またはL858R）を持つNSCLC患者の無増悪生存時間高純度のアファチニブ原料粉末1年以上（PFSは13.6ヶ月）であり、ペメトレックスのディナトリウム /シスプラチンを投与された患者のそれは半年をわずかに超えています（PFSは6.9ヶ月）。さらに、標準化学療法レジメンを投与されている患者と比較して、肺がんの症状と使用している患者の生活の質ホットセールスBIBW-2292また、改善されています。さらに、この製品の副作用は非常に低く、アファチニブ製品によって引き起こされる関連下痢のために、患者の1％のみが実験プロセスを停止しました。

アファチニブ原料粉末がEGFRの第2世代製品に分類されるのはなぜですか？

肺がんのEGFR標的薬、第一世代の製品Gefitinibになると。第2世代の製品アファチニブ（BIBW 2992）と第3世代の製品オシマレチニブ（AZD-9291）は、どちらも輝く星です。

しかし、なぜアファチニブをEGFRの第2世代薬として分類するのでしょうか？関連する科学文献によると、現在3世代のEGFR TKIがあり、研究者は時間の順序に従って除き、薬物作用のメカニズムが異なります。詳細は次のとおりです。

生成1：主流を阻害するEGFR変異タンパク質（可逆的）

第二世代：主流のEGFR変異タンパク質（不可逆）を阻害し、EGFR関連タンパク質も阻害します。

第3世代：それは主流のEGFR変異タンパク質を阻害し、T790M耐性変異タンパク質に対して依然として効果的（不可逆的）です。
第一世代の製品と比較して、アファチニブには2つの明らかな特性があります。
1. EGFRタンパク質と不可逆的に組み合わされており、変異タンパク質と組み合わせると非常に強いです。キーと鍵穴の組み合わせと同じように、アファチニブ原料粉末と変異タンパク質を組み合わせることができます。第一世代の薬物が有効になる理由は、彼らがこの鍵穴を効果的に占有できるためです。しかし、第1世代の薬物は結合力が弱く、落ちるのが容易であるが、第二世代の薬物は変異タンパク質を伴う強い結合力を持っているが、これは容易に落ちない鍵になる。それらがしっかりと組み合わされている場合、理論的にはより良く、より永続的な抑制効果があるかもしれません。
第二に、EGFRタンパク質に加えて、BIBW 2992原材料粉末また、HER2やHER4などの関連するタンパク質を阻害する可能性があるため、EGFR以外の他の突然変異に対処できます。つまり、キーを複数のキーホールに挿入することができ、一部の患者の薬剤耐性も遅れる可能性があります。

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