トロフィネチド API CAS 853400-76-7

NNZ2566 はじめに

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トロフィネチドは合成トリ-ペプチド類似体で、CAS 番号: 853400-76-7;分子量: 315.32;この化合物は元々 Neuren Pharmaceuticals によって開発され、後に Acadia Pharmaceuticals と共同開発されました。 2023 年 3 月に米国 FDA によって承認されました。その分子式は C₁₃H₂₁N₃O₆ であり、水溶性と血液脳関門を通過する能力を持っています。応用面では、トロフィネチド API主にレット症候群の治療に使用され、神経炎症の調節、シナプス機能の改善、ニューロンの保護などのメカニズムを通じて効果を発揮します。さらに、この化合物は、脆弱X症候群などの神経発達障害の治療研究における応用の可能性を示しています。

NNZ2566 の主な応用分野は何ですか?

トロフィネチドの主な応用分野はレット症候群の治療です。レット症候群は、MECP2 遺伝子の変異によって引き起こされるまれな神経発達障害で、主に女児が罹患し、重度の認知機能、運動機能、および社会機能障害を引き起こします。のトロフィネチド APIは、レット症候群の治療のために米国 FDA によって承認された最初の製品です。臨床応用では、患者のコミュニケーション、手の機能、呼吸リズムなどの症状の改善を目的として経口投与されます。

トロフィネチドはどのように作用しますか?

の作用機序トロフィネチド APIグリシル-プロリル-グルタミン酸と呼ばれる天然物質に関連しています。 GPE は、人体内のインスリン-様成長因子 1 (IGF-1) の分解産物の 1 つであり、IGF-1 はニューロンの成長、生存、機能維持に重要な役割を果たしています。 GPE の合成類似体として、トロフィネチドはこれらの神経保護効果をシミュレートし、強化することを目的としています。その具体的な効果は多面的です。研究では、神経炎症を緩和し、興奮毒性によって引き起こされる組織損傷を抑制し、細胞のアポトーシスを減少させ、それによってニューロンとその周囲の支持構造を保護することが示されています。さらに、このペプチドセグメントはアストロサイト内のIGF結合タンパク質の分解を促進し、それによってシナプス機能を修復することによってIGF-1の生物学的利用能を回復できることが研究により判明しました。

トロフィネチドのMF

CAS	853400-76-7
分子式	C13H21N3O6
分子量	315.32
融点	144度
沸点	655.4±55.0度
密度	1.377±0.06g/cm3

仕様

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よくある質問：

Q1:トロフィネチドは体内でどのように代謝、排泄されますか?
トロフィネチドは主に元の形で腎臓から体外に排泄され、半減期は約 2～4 時間です。-肝臓のチトクロム P450 酵素系に代謝を依存しないため、他の生成物と代謝相互作用を受ける可能性が低くなります。
Q2:この製品は、あらゆる年齢層のレット患者に適していますか?

現在、FDAは成人だけでなく2歳以上の子供への使用を承認しています。より若い年齢層（2 歳未満）を対象とした研究は現在も進行中であり、安全性データはまだ完全に確立されていません。

Q3:トロフィネチドは他の希少疾患にも適用できますか?

現在、臨床試験は主にレット症候群に焦点を当てています。しかし、脆弱X症候群やシナプス機能に関連するその他の神経発達障害の分野でも、トロフィネチドおよび関連ペプチドセグメントが注目を集めています。これに関連する初期の探索的研究が現在進行中です。

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