ビルダグリプチン粉末 CAS 274901-16-5

トレラグリプチンとビルダグリプチンの違いは何ですか?

トレラグリプチンとビルダグリプチンはDPP-4阻害剤に属し、2型糖尿病の治療に使用されます。トレラグリプチンは日本の武田薬品工業によって初めて開発され、2015年に日本で承認されました。ビルダグリプチンは、メトホルミンが適さない、または治療効果が良好でない2型糖尿病患者に対して日本で承認されています。ビルダグリプチンはノバルティスによって開発され、2007年に2型糖尿病患者向けに欧州連合によって承認されました。2011年、ビルダグリプチンは中等度から重度の腎不全を伴う2型糖尿病患者向けに欧州連合によって承認されました。

類似点:

トレラグリプチンとビルダグリプチンは作用原理が同じで、どちらもDPP-4の働きを阻害することで糖を減らし、コントロールする役割を果たします。DPP-4は腸から分泌され、GLP-1の代謝酵素です。GLP-1はインクレチンの一種で、人間の食事や血糖値の上昇後に大量に分泌され、膵島細胞を刺激してインスリンを分泌させます。DPP-4はインスリン産生を逆調節および阻害します。DDP-4阻害剤はDPP-4を阻害することでGLP-1とGIPの含有量を増やし、インスリンを増やして胃内容排出を遅らせます。インスリン含有量の増加と胃腸管での満腹感は、人体の血糖値を下げます。

違い:

DPP-4 阻害剤は糖尿病治療薬として非常に重要なものとなり、類似製品も数多く存在します。ビルダグリプチンに代表されるこれらの製品は効果は似ていますが、トレラグリプチンは明らかにそれらとは異なります。

（1）薬効持続時間が異なります。これらの類似製品と比較して、トレラグリプチンの最も明らかな利点は、その長期安定性です。極めて長い半減期は、持続的で安定した効力の最も重要な基礎です。また、ビルダグリプチンのバイオアベイラビリティは85％ですが、トレラグリプチンのバイオアベイラビリティは100％に近く、トレラグリプチンの吸収度が高いことを示しており、これも治療効果を保証する重要な理由です。
（２）用法・用量が異なる。
（３）様々な副作用

ビルダグリプチンを使用する際に注意すべきことは何ですか?

1. ビルダグリプチン粉末インスリン補充を必要とする患者の場合、インスリンの代替として使用することはできません。

2. ビルダグリプチンは 1 型糖尿病患者には適しておらず、糖尿病性ケトアシドーシスの治療にも使用できません。

3. 腎不全患者：中等度または重度の腎不全患者、または血液透析治療を必要とする末期腎疾患（ESRD）患者に対するビルダグリプチンの適用経験が限られているため、ビルダグリプチンはそのような患者には推奨されません。

4. 肝機能不全の患者：投与開始前に血清アラニンアミノトランスフェラーゼ（ALT）または血清アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ（AST）が正常上限値（ULN）の3倍を超える患者を含む肝機能不全の患者は、ビルダグリプチンを使用できません。

5. 心不全：ニューヨーク心臓協会（NYHA）によって心機能がグレード I-II に分類されるうっ血性心不全の患者の場合、ビルダグリプチンの使用経験は限られているため、このような患者はビルダグリプチンを慎重に使用する必要があります。

6. 皮膚疾患: サルを対象としたビグリタゾンの前臨床毒性試験では、水疱や潰瘍を含む四肢の皮膚損傷が報告されました。

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