テノホビル粉末 CAS 147127-20-6
製品名:テノホビル、テノホビル水和物、アプロポビル、テネホビル、ビリード、テノホビ
CAS番号:147127-20-6
分子式:C9H14N5O4P
純度とグレード: 99% HPLC; 医薬品グレード
最小注文数量とパッケージ: 100g; 需要に応じたパッケージ
配送: 安全かつ迅速な配送
保存期間：涼しく乾燥した場所、24か月
リードタイム: 1-3 日
倉庫: 米国およびドイツの倉庫
証明書:COA、HPLC、MSDS、TDS など。
説明
テノホビルとは何ですか?
テノホビルはヌクレオチド逆転写酵素の阻害剤であり、HIV および慢性 B 型肝炎の研究に使用できます。
テノホビル粉末化学式C9H14N5O4Pの化合物で、融点が279度の白色または白色に近い結晶性粉末です。水への溶解度は13.4mg/mL（25度）です。[a]D+210（c -10.1M HCL）。
| 製品名 | テノホビル |
| CASの | 147127-20-6 |
| 分子式 | C9H14N5O4P |
| 分子量 | 287.21 |
| EINECS番号 | 604-571-2 |
| 保管条件 | -20度 |
| 融点 | 276-280度 |
| 溶解度 | 酸性水溶液（少量）、DMSO（わずかに加熱）、水（わずかに加熱）に可溶 |
| 外観 | 白色から淡白色の粉末 |
| 沸点 | 616.1±65.0度（予測） |
| 密度 | 1.79±0.1 g/cm3(予測値) |
テノホビルの作用機序は何ですか?
テノホビルは、アデノシン一リン酸の開環ヌクレオシドホスフィン化ジエステル類似体です。テノホビルは、まずジエステルの加水分解によってテノホビルに変換され、次に細胞酵素によってリン酸化されて、連鎖停止剤とも呼ばれるテノホビル二リン酸を形成します。テノホビル二リン酸は、天然基質のデオキシアデノシン三リン酸と競合し、DNA と統合した後に DNA 鎖を停止させることで、HIV-1 逆転写酵素および HBV 逆転写酵素の活性を阻害します。テノホビル二リン酸は、哺乳類 DNA ポリメラーゼおよびミトコンドリア DNA ポリメラーゼの弱い阻害剤です。
製品仕様
| アイテム | 仕様 | 結果 |
| 外観 | 白色から淡白色の粉末 | 準拠 |
| 関連物質（HPLC） | 総不純物 0.5% 以下 | 0.20% |
| 最大単一不純物 0.1% 以下 | 0.06% | |
| 臭い | 特性 | 準拠 |
| アッセイ | 99% | 99.80% |
| ふるい分析 | 80メッシュ100%合格 | 準拠 |
| 乾燥減量 | 1.0% 以下 | 0.12% |
| 強熱残留物 | 1.0% 以下 | 0.09% |
| 重金属 | <10ppm | 準拠 |
| として | <0.1ppm | 0.05ppm |
| 鉛 | <0.1ppm | 0.05ppm |
| CD | <0.1ppm | 0.05ppm |
| 残留溶媒 | <100ppm | 準拠 |
| 結論: USP規格に準拠 | ||
テノホビルの効能と副作用は何ですか？
テノホビルは抗ウイルス作用を発揮しますが、副作用もあり、人によっては不安感を引き起こしたり、うつ病などの症状を伴うこともあるため、適度に使用する必要があります。
1. 効能:テノホビル粉末は一般的な抗ウイルス薬であり、B型肝炎の治療、ウイルスの複製の抑制、体内のウイルスの排出を助け、抗ウイルス効果を達成するために使用できますが、一定の結果を得るには合理的に使用する必要があります。
2、副作用：ただし、一部の人は使用時に副作用が出る可能性があり、主に不安やうつ病として現れ、脳神経機能の異常を引き起こし、精神障害を引き起こす可能性もあります。
テノホビルの HTML5 アトラス
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テノホビルの生物学的活性
| 説明する | テノホビルは、HIV および慢性 B 型肝炎の治療に使用されるヌクレオチド逆転写酵素阻害剤です。 |
| 試験管内研究 | テノホビルはHK{{{{10}}}}細胞の細胞生存率に細胞毒性効果を示し、MTTアッセイで48時間および72時間のIC50値はそれぞれ9.21および2.77μMでした。テノホビルはHK-2細胞のATPレベルを低下させます。テノホビル（3.0～28.8μM）はHK-2細胞の酸化ストレスとタンパク質カルボニル化を増加させました。さらに、テノホビルはHK-2細胞のアポトーシスを誘導し、ミトコンドリアの損傷を介してアポトーシスを誘導します。 0.25％HECで調製したテノホビルとM48U1は、活性化PBMCにおけるR向性HIVBaLとX向性HIVIIIbの複製をそれぞれ阻害し、いくつかの実験室株と患者からのHIV分離株の増殖を阻害した。0.25％HEC中のM48U1とテノホビルの併用製剤は、R指向性HIVBaL感染に対して相乗的な抗レトロウイルス活性を示し、PBMCに対して毒性はなかった。 |
| 生体内研究 | BLTマウスに投与されたテノホビルジソプロキシルフマル酸塩（2 0、5 0、140、または300 mg/kg）は、BLTヒト化マウスでの膣HIV感染中に用量依存的な活性を示した。テノホビルジソプロキシルフマル酸塩（50、140、300 mg/kg）は、BLTマウスでのHIV感染を有意に減少させた。テノホビルジソプロキシルフマル酸塩（0.5、1.5、または5.0 mg/kg/日、経口）は、WHVに慢性感染したウッドチャックの血清ウイルス血症の用量依存的な減少を引き起こした。テノホビルジソプロキシルフマル酸塩の投与は、慢性HBV感染のウッドチャックモデルにおいて安全かつ効果的であった。 |
| 細胞実験 | 細胞を48-ウェル組織培養プレート（39,000細胞/mL）に播種し、48時間増殖させた後、溶媒またはテノホビルで処理しました。処理期間後、細胞生存率はMTTアッセイを使用して評価されました。MTTアッセイは、テトラゾリウム染料3-（4、5-ジメチルチアゾール-2-イル）-2、5-ジフェニルテトラゾリウム臭化物（MTT）をNAD（P）H依存性酸化還元酵素によってホルマザンに変換することに依存しています。 |
| 動物実験 | 成体の慢性WHVキャリアウッドチャック20匹を、年齢、性別、体重、血清GGT活性に応じて、4匹ずつ5つの治療グループに分けました：(i)テノホビルジソプロキシルフマル酸塩、15.0 mg/kg/日、(ii)テノホビルジソプロキシルフマル酸塩5.0 mg/kg/日、(iii)テノホビルジソプロキシルフマル酸塩1.5 mg/kg/日、(iv)テノホビルジソプロキシルフマル酸塩 0.5 mg/kg/日、(v)プラセボ対照。ウッドチャックは4週間毎日治療を受け、薬物治療を中止した後、さらに12週間観察されました。 |
| 参考文献 |
[1] Murphy RA、et al. テノホビル誘発性細胞毒性の研究のための関連モデルとしてのHK-2細胞の確立。Int J Mol Sci. 2017年3月1日;18(3)。 [2] Musumeci G, et al. M48U1とテノホビルの併用は活性化PBMCおよびヒト頸膣組織培養におけるHIV感染を相乗的に阻害する。Sci Rep. 2017年2月1日;7:41018。 [3] Wahl A, et al. 前臨床薬物動態-薬力学in vivoモデルを用いた女性のHIV曝露前予防効果の予測。Sci Rep. 2017年2月1日;7:41098。 [4] Menne S, Cote PJ, Korba BE, 慢性ウッドチャック肝炎ウイルス感染ウッドチャックにおけるテノホビルジソプロキシルフマル酸塩の経口投与による抗ウイルス効果。Antimicrob Agents Chemother。2005年7月;49(7):2720-8。 |
テノホビルにはどのような副作用がありますか?
1、全身の衰弱。
2. 一般的な副作用テノホビル粉末下痢、腹痛などを含む軽度から中等度の胃腸反応があります。これらの副作用は、ヌクレオシド類似体を単独または併用して使用した場合によく発生します。
3. 代謝系の低リン血症（発生率 1%）; 脂肪の蓄積と再分布（求心性肥満、バッファローバックおよび遠位部の衰弱、乳房肥大、クッシング症候群を含む）。
4. 乳酸中毒や脂肪肝に関連する肝腫大を引き起こす可能性があります。
5、神経系：めまい、頭痛。
6、呼吸器系：呼吸困難。
7、皮膚：薬疹。
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