バルデコキシブとは何ですか?
ファビピラビルはウイルスRNAポリメラーゼの阻害剤であり、活性型であるファビピラビル-リボフラノシル-5'-三リン酸(RTP)に変換されます。ファビピラビル-RTPはインフルエンザウイルスのRNA依存性RNAポリメラーゼ(RdRP)活性を341 nMのIC50で阻害しました。
ファビピラビル粉末水に溶けない; メタノールにわずかに溶ける; エタノールにごくわずかに溶ける
ファビピラビルは、新しいRNA依存性RNAポリメラーゼ阻害剤です。インフルエンザウイルスの種類に抵抗でき、新型および再発性インフルエンザの治療に適した薬です。新しい広域スペクトル抗RNAウイルス薬に属します。この製品の抗ウイルス効果は、狂犬病ウイルス、砂ウイルスなどに対して非常に強力です。ファビピラビルは、新型コロナウイルス感染症を治療するための実験薬の1つです。現在、ファビピラビルはテストされており、適応症は新型および再発性インフルエンザの治療です。他の抗インフルエンザ薬が効果がない場合、または効果が理想的でない場合は、この製品で治療を試みることができます。

| 製品名 | ファビピラビル |
| CAS | 259793-96-9 |
| 分子式 | C5H4FN3O2 |
| 分子量 | 157.1 |
| EINECS番号 | 1533716-785-6 |
| 保管条件 | 不活性ガス(窒素またはアルゴン)下、2-8度 |
| 融点 | >151度(減光) |
| 溶解度 | DMSO(30mg/mL)および水(12mg/mL、加熱)に溶解します。 |
| 外観 | 白色から淡白色の粉末 |
| 安定性 | DMSOまたは水で-20で最大3か月間保存できます。 |
| 密度 | 1.78±0.1 g/cm3(予測値) |
バルデコキシブの薬理作用は何ですか?
ファビピラビルはRNA依存性RNAポリメラーゼ(RdRp)を標的とし、プロドラッグとして体内に入ると三リン酸型(FTP)を生成し、ウイルスの複製を阻害します。より一般的な2つのメカニズムモデルは、A:FTPがヌクレオシド類似体としてグアノシン三リン酸(GTP)またはアデノシン三リン酸(ATP)を競合的に阻害し、新しく形成されたウイルスRNAに組み込まれ、RNA鎖合成を終了させる、B:FTPがウイルスRNA鎖に組み込まれ、ウイルスゲノムの変異を誘発し、そのような変異が蓄積して、ウイルスが不活性化するか感染能力を失うというものです。では、ファビピラビルはどのようにして新型コロナウイルスRdRpと相互作用して抗ウイルス効果を発揮するのでしょうか?
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プリンヌクレオシド類似体として、ファビピラビル粉末アデニンヌクレオチドとグアニンヌクレオチドの新生RNA鎖への組み込みを模倣できますが、新生RNAの生成を著しく阻害することはないため、ファビピラビルは新生RNA鎖への組み込みの基質として機能する可能性があることが示されています。新生鎖は、子孫ウイルスRNAに変異を誘発します。この研究では、クライオ電子顕微鏡技術を使用して、ファビピラビルと新型コロナウイルスRdRpの相互作用の高解像度構造を分析しました。新型コロナウイルスRdRpのこれまで報告されていなかった触媒前の立体配座を発見し、その触媒サイクルの重要なリンクを完成させ、ファビピラビルの抗耐性を完全に理解するための基礎を提供しました。新型コロナウイルスの作用機序は構造的基礎を提供します。
製品仕様
| アイテム | 仕様 | 結果 |
| 外観 | 白色から淡黄色の粉末。 | 適合する |
| 識別 | サンプル溶液のクロマトグラムにおける主要ピークの保持時間は、HPLC によるクロマトグラフィー分析で得られた標準溶液の保持時間と一致する必要があります。 | 適合する |
| IRスペクトルは標準に準拠しています。 | 適合する | |
| 水(KF作) | 0.5% 以下 | 0.14% |
| 燃焼残留物 | 0.1% 以下 | 0.07% |
| 重金属 | 20ppm以下 | 適合する |
| 塩化 | 0.06% 以下 | 適合する |
| 融点 | 188 ~ 193ºC | 適合する |
| 関連物質 | 単一不純物が 0.05% 以下 | 0.01% |
| 総不純物は0.5%以下 | 0.03% | |
| 分析値(乾燥重量ベース) | 98.0% ~ 102.0% | 99.96% |
| X線回折 | フォームA | 適合 |
| 粒子サイズ | D90 < 50um | 21.48ウメンタ |
| 微生物検査 | 好気性菌の総量 1000 cfu/g以下 | 適合する |
| 酵母とカビ 100 cfu/g以下 | 適合する | |
| 大腸菌: 検出されず | 適合する | |
| 結論 | テスト結果はエンタープライズ標準に準拠しています。 | |
ファビピラビル、クロロキンリン酸エステル、レムデシビルの違いは何ですか?
クロロキン二リン酸
クロロキン二リン酸は、抗マラリア薬であるクロロキンのリン酸です。クロロキンは、1934 年にドイツのバイエル社でハンス アンダーザックによって、最古の抗マラリア薬であるキニーネの構造を最適化することで初めて合成されました。クロロキンの臨床試験でその効率的な抗マラリア効果が証明された後、クロロキンは大量生産され、すぐに従来の抗マラリア薬としてキニーネに取って代わりました。
製薬科学者らは、既存の医薬品をクアルコムの数量でスクリーニングした結果、クロロキンが新型コロナウイルスを抑制する効果がある可能性があることを発見した。


レムデシビル
Remdesivir is very effective in controlling 2019-nCoV infection in vitro [chloroquine (EC50 = 1.13μM; CC50> 100μM, SI blocked> 88.50) and remdesiver ec50 = 0.77μ m; CC50> 100μM; SI> 129.87).
レムデシビルはRNAポリメラーゼ阻害剤であり、もともとはエボラウイルス(EBOV)に対抗するために開発されました。研究者らはレムデシビルの徹底的な研究により、レムデシビルの抗ウイルス効果はエボラウイルスなどの糸状ウイルスに限定されず、コロナウイルスなどの多くのウイルスに対しても阻害効果があることを発見しました。
ファビピラビル
ファビピラビルはレムデシビルと同様にRNAポリメラーゼ阻害剤ですが、広範囲の抗RNAウイルス活性を持っています。ファビピラビルは2014年3月に日本で販売が承認され、新型インフルエンザや再発性インフルエンザの治療に使用されています。さまざまな研究により、ファビピラビルは抗インフルエンザ活性だけでなく、さまざまなRNAウイルスに対して優れた抗ウイルス効果を示すことが示されています。
ファビピラビルはプロドラッグとして、細胞内でフルフリル 5'- 三リン酸の代謝物 (ファビピラビル-RTP) に変換されます。ファビピラビル-RTP はインフルエンザ A ウイルスポリメラーゼの有効な基質であり、インフルエンザ A ウイルスポリメラーゼの生理機能を阻害することができます。

ファビピラビルの HTML5 アトラス
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ファビピラビルは他の製品と相互作用しますか?
ファビピラビル粉末主な代謝酵素であるアルデヒド酸化酵素(AO)の強力な阻害剤であり、CYPに対する誘導効果はありません。リン酸オセルタミビルと併用した場合、2つの薬剤の血中濃度には影響しません。レパグリニドとレパグリニドを併用すると、レパグリニドの血中濃度が上昇し、副作用が増加する可能性があります。ピラジナミドと併用すると、血中の尿酸値が上昇する可能性があります。
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