テノホビル アラフェナミド ヘミフマル酸塩 CAS 1392275-56-7

テノホビルアラフェナミドフマル酸塩（TAF）は、米国のギリアド・サイエンシズ社が開発した新しいヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤（NRTI）です。過去10年間に米国食品医薬品局（FDA）によって成人の慢性B型肝炎の治療薬として承認された新薬です。テノホビルアラフェナミドヘミフマル酸塩粉末白色から淡白色の固体です。従来の製品であるテノホビルジソプロキシルフマル酸塩 300mg と比較すると、同様の抗ウイルス効果を得るのに必要な投与量は 10 分の 1 以下です。

TAFと他の製品の違いは何ですか？

ソホスブビルと同様に、テノホビルアラフェナミドヘミフマル酸塩粉末TAFはギリアドに莫大な富をもたらしました。しかし、TAFの違いを比較する場合は、その前身から始める必要があります。ギリアドの最初のB型肝炎薬であるアデホビルジピボキシル（アデホビルジピボキシルはアデホビルの前駆製品であり、生物学的利用能が低いため、エステラーゼによって加水分解されやすいアデホビルジピボキシルを開発しました）。アデホビルジピボキシルはウイルスを迅速かつ効果的に阻害できるため、肝臓の組織学、生化学、血清学などの重要な指標が大幅に改善されます。ただし、HBVを阻害する能力はラミブジンよりも弱く、ウイルス量を年間約104減少させます。重度のB型肝炎患者に遭遇した場合、ウイルスが検出できないレベルまで低下せず、体が機能しなくなる可能性があります。また、本剤は軽度の腎毒性があり、長期使用により近位尿細管に永久的な損傷を引き起こし、リンの再吸収が減少し、尿中リンの排泄が増加し、骨リンが血流中に持続的に放出され、骨の石灰化バランスが崩れ、骨密度が低下し、骨軟化症を引き起こす可能性があります。
これらの問題に対応するため、ギリアドはテノホビルジソプロキシルを導入し、2008年に抗HBV治療薬としてFDAの承認を受けました。海外での複数の研究により、TDFは抗HBV効果が強く、薬剤耐性が低く、さまざまなNAで治療したCHBに有効であることが示されています。その抗ウイルス効果は非常に強く、8年間薬剤耐性ゼロのデータがあります。「高効率で薬剤耐性が低い」B型肝炎治療の理想的な薬と言えます。唯一の欠点は、長期使用により腎臓や骨密度に損傷を引き起こす可能性があることです。
TAFはTDF（テノホビルアキセチル）のアップグレード版として発売されました。テノホビルジソプロキシルフマル酸塩202138-50-9と比較して、TAFはTDFのいくつかの欠点を克服し、TAFの第3相試験の96週間の有効性と安全性の結果は、TAFが薬剤耐性を発見せず、高いウイルス阻害率を維持していることを示しています。2016年11月10日、TAF薬は、代償性肝疾患のB型肝炎患者の治療を目的とした試験108と試験110の48週間の結果に基づいてFDAに承認されました。
最初の48週間の研究を通じて、TDFと比較して、25mgはウイルス量に対して顕著な効果があり、300mgに劣らないことが分かりました。また、患者の骨と腎臓の検査パラメータも大幅に改善し、トランスアミナーゼ値が正常である患者の割合も増加しました。
さらに、96週間の研究結果を通じて、TAFの薬剤耐性が十分に確認されました。ウイルス阻害率が高い場合でも、薬剤耐性は見られず、腎機能と骨密度のパラメータへの影響は小さくなりました。同時に、以前にTDFで治療した患者もドレッシングの交換を受けました。TAFに切り替えた後、薬剤耐性は見られず、トランスアミナーゼ血清値はすぐに正常に戻りました。腎機能と骨密度も24週で改善し始めました。

当社は、ソホスブビル、アデホビル、アデホビルジピボキシル、TDF、TAFなど、身体の健康に関連する研究キャリアにおいて豊富な原材料サポートを提供できます。ご興味がございましたら、email:sales6@faithfulbio.com

TAFはなぜ人気があるのでしょうか?

実際、TAF以前には、インターフェロン、ポリエチレングリコールインターフェロン、およびラミブジン、テルビブジン、エンテカビル、アデホビル、経口用アデホビルジピボキシル、テノホビル、テノホビルジピボキシルなどの一般的なヌクレオシド類似体がありました。しかし、インターフェロンは価格が高く、副作用が多いという欠点があり、経口ヌクレオシド薬は反応が悪い、薬剤耐性になりやすい、中止後に再発しやすい、一定の腎毒性を伴う、血中リンが減少し、骨粗しょう症を引き起こしやすいなどの問題があり、さまざまな欠陥や問題がありました。
テノホビルジピボキシル（TAF）の第3相試験の96-週間の有効性と安全性の結果によると、
1. 対照的に、TAF の収益率は非常に高いです。
TAF は、高いウイルス阻害率を維持しながら薬剤耐性を発見しませんでした。また、TAF は投与量が少ないという利点があります。TDF と比較すると、TAF は TDF と同じ抗ウイルス効果を達成するために、TDF の 10 分の 1 の投与量しか必要としません。
2. TAFは骨の安全性が優れています。
元のB型肝炎薬と比較して、TAFは骨の安全係数を効果的に改善し、骨粗鬆症のリスクを軽減します。通常の投与量では、TAFはTDFと比較して、股関節の骨密度を-0.29%減少させましたが、-2.16%減少させました。脊椎の骨密度は-0.88%減少しましたが、-2.51%減少しました。TAFはB型肝炎患者の骨密度低下を大幅に遅らせることができます。

3. TAF は腎臓に対する安全性が優れています。

糸球体濾過率（eGFR）の低下は慢性腎臓病の診断における重要な指標であり、その低下は腎機能の健康状態を反映しています。eGFR（糸球体濾過率）のベースラインに対する比率が低下したとき、TAFとTDFはそれぞれ1.2mL/分と5.4mL/分でした。さらに、25mgのTAFを使用した場合の効能は300mgのTDFと競合できると類推できるため、275mgという少ない量を使用することで腎臓への害が大幅に少なくなることは理解できます。

対照的に、TAF は満足できる価格です。
この製品は現在中国では上市されていないが、マイラン社は2017年12月11日にTAFが正式にジェネリック医薬品をインドで上市することを発表し、そのコストはとんでもなく低かったという。もちろん、中国の多くの製薬会社も科学研究を強化しており、いくつかのブレークスルーが達成されている。純粋なテノホビルアラフェナミドフマル酸塩粉末適切な価格を知りたい場合は、email:sales6@faithfulbio.com

TAFの薬理作用は何ですか？

TAFは血液中で活性物質テノホビルに分解され、その後肝細胞内に進入して活性代謝物テノホビル二リン酸（DP）に変換され、天然デオキシリボース基質と直接競合的に結合してウイルスポリメラーゼを阻害し、終結鎖をヒトDNAに挿入して逆転写酵素を阻害し、HIV逆転写酵素の活性を阻害してHIVウイルスの複製を阻害し、さらに抗B型肝炎ウイルス感染症（HBV）および後天性免疫症候群に作用します。
また、この製品は医療に貢献するだけでなく、テノホビルエラフェナミンフマル酸塩の原料は電気メッキ業界の溶剤やアルキル化エステル化および重合の触媒としても使用できます。

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当社の強み:

弊社はFDAおよびISO19001品質管理システム認証を取得しています。また、中国の複数の工場や研究所と内部協力協定を結んでおり、お得な価格でご提供できます。弊社は、ソホスブビル、アデホビル、アデホビルジピボキシル、TDF、TAF、インターフェロン、ポリエチレングリコールインターフェロン、一般的なヌクレオシド類似体など、さまざまな製品をご提供できます。ご興味がございましたら、お問い合わせください。

当社は輸送面で独自の優位性を持っているだけでなく、米ドル、ユーロ、オーストラリアドル、シンガポール、マレーシア、タイなどの現地通貨など、複数の支払い方法をサポートしています。これらの地域や国の現地通貨もサポートできます。さらに、支払いには銀行カード（クレジットカードなど）もサポートしています。

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