スルバクタム粉末 CAS 68373-14-8

スルバクタム粉末常温常圧下では白色の結晶性固体であり、融点は 148-155 度です。水溶性が高く、一般的なアルコール有機溶媒や酢酸エチルにも容易に溶けます。純粋なスルバクタム酸は半合成のβ-ラクターゼ阻害剤であるため、ペニシリナーゼとセファロスポリナーゼに対して強力な不可逆阻害効果があります。しかし、抗菌活性が弱いため、単独で使用されることはほとんどありません。臨床現場では、この製品はβ-ラクタム系抗生物質と組み合わせて使用​​されることが多く、顕著な相乗効果と優れた抗菌効果があり、ほとんどの薬剤耐性菌に対して有効です。

β-ラクタム系抗生物質とβ-ラクタマーゼ阻害剤の違いは何ですか?

β-ラクタム系抗生物質は臨床現場で広く使用されている抗生物質の一種ですが、一部の病原菌はβ-ラクタマーゼを産生し、抗生物質のβ-ラクタム環を加水分解して薬剤活性を失わせ、薬剤耐性の発生につながります。

解決策は、βラクタム系抗生物質をベースにβラクタム系酵素阻害剤（クラブラン酸、スルバクタム酸、タゾバクタムなど）を追加することです。これら 3 つのラクタム系酵素阻害剤はすべてβラクタム環を持ち、βラクタム酵素と競合的に結合してβラクタム環の加水分解プロセスを防ぐことができるためです。

β-ラクタム系抗生物質とベータラクタマーゼ阻害剤の併用により、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌、インフルエンザ菌、大腸菌、肺炎桿菌、バクテロイデス・フラジリス、プロテウス・ミラビリスの最小発育阻止濃度を大幅に低下させることができます。

これら 3 つの α-ラクタマーゼ阻害剤の違いは何ですか?

製品構造の違い

クラブラン酸はオキサペナム阻害剤（またはクラバム阻害剤）の代表的なもので、1976年にストレプトマイセス発酵液から初めて単離されました。国内外の学者は、6-アミノペニシラン酸（6-APA）からスルバクタムやタゾバクタムなどのペニシラニンスルホンも合成しました。（タゾバクタムはスルバクタムの構造にトリアゾール環を追加します。）

これら 3 つの β-ラクタム化合物の酵素中間体は、β-ラクタム酵素と強力な不可逆的不活性化酵素複合体を形成し、β-ラクタム抗生物質の抗菌活性を高め、MIC と MBC を大幅に低下させます。そのため、これらは「自殺酵素阻害剤」と呼ばれることもあります。

弊社ではクラブラン酸、スルバクタム、タゾバクタムなど様々なβ-ラクタマーゼ阻害剤をご提供できます。ご興味がございましたら、email:sales6@faithfulbio.com

酵素阻害活性の違い

1. クラブラン酸はプラスミド媒介性β-ラクタマーゼに対して強い阻害活性を示すが、染色体媒介性β-ラクタマーゼに対しては効果がない。

スルバクタムは安定しており、半減期が長い。プラスミドラクタマーゼに加えて、染色体によって生成される誘導酵素に対しても一定の阻害効果があります。阻害スペクトルは比較的広く、クラブラン酸感受性細菌のものと完全に同じではありません。

研究により、スルバクタムの酵素に対する阻害定数は CLA 値よりも大きく、酵素阻害活性は CLAV よりも高いことが判明しました。

2. タゾバクタムは、酵素阻害スペクトルが広く、組織浸透が強く、分布が広いため、染色体、プラスミド媒介、およびさまざまな広域スペクトル酵素、ペニシリナーゼに対して阻害効果があります。

研究により、クラブラン酸と比較して、タゾバクタムはセファロスポリンに対する阻害効果が著しく高いことが示されています。一方、一部の学者は、タゾバクタムはスルバクタムよりも酵素に対する阻害定数値が高いことを発見しました。

タゾバクタムは、大腸菌を生成する TEM 酵素に対して、クラブラン酸やスルバクタムよりも 10-20 倍敏感であるという文献報告もありますが、緑膿菌に対する効力はタゾバクタムとスルバクタムはほぼ同じです。

まとめると、阻害活性はタゾバクタム > スルバクタム > クラブラン酸です。

誘導細菌の酵素生産能力の違い

タゾバクタムによる細菌酵素産生の誘導は、他のβ-ラクターゼ阻害剤（クラブラン酸およびスルバクタム）と比較して著しく低く、細菌耐性を誘導する能力は極めて低く、産生度が高いβ-ラクタマーゼの変異株の頻度も低いです。

細菌に酵素を産生させる能力：タゾバクタム < スルバクタム < クラブラン酸。

臨床応用における違い

クラブラン酸は、臨床現場で使用されている最も古いベータラクタマーゼ阻害剤です。現在、CLAV は、アモキシシリンおよびチカルシリンという 2 つの抗生物質と併用できます。

スルバクタムピボキシルは1978年に初めて合成され、中国で最も多様な配合薬を持つ酵素阻害剤です。
現在、スルバクタムは、ピペラシリン、セフォペラゾン、メズロシリン、セフトリアキソン、セフォタキシム、アンピシリン、アモキシシリンの 7 種類の抗生物質と併用できます。

タゾバクタムは 1980 年に合成され、ピペラシリン/タゾバクタムは市場に出た最初の配合剤でした。

現在、タゾバクタムはピペラシリン、セフォペラゾン、セフタジジム、セフトリアキソンと併用されています。

どのように使うのでしょうか?

タゾバクタムは酵素阻害活性が強く、酵素阻害スペクトルが広く、薬剤耐性を誘発しにくい。スルバクタムはタゾバクタムより若干劣るが、コストが低く、安全に製造でき、入手しやすいなどの利点がある。
クラブラン酸には、アモキシシリンナトリウム・クラブラン酸カリウムなどの配合剤型が8種類あり、さらに錠剤、顆粒剤、チュアブル錠、分散錠、カプセル剤など7種類の剤型があり、選択の幅が広がります。
まとめると、これら 3 つの β-ラクタマーゼ阻害剤はそれぞれ利点があるため、患者の実際の状況に応じて適切に選択する必要があります。

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当社はFDAおよびISO19001品質管理システム認証を取得しています。また、中国の複数の工場や研究所と内部協力協定を結んでおり、お得な価格でご提供できます。当社は、クラブラン酸、スルバクタム、タゾバクタムなどのさまざまなラクタマーゼ阻害剤を提供できます。ご興味がございましたら、お問い合わせください。

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