生粉末スニチニブリンゴ酸塩 CAS 341031-54-7

原粉末リンゴ酸スニチニブ is white powder with molecular formula: C26H33FN4O7, molecular weight: 532.57, melting point: 189-191°C, soluble in water (> 25 mg/ml, pH 1.2-6.8), DMSO(>10 mg/ml) およびメタノール。 これは、抗腫瘍および抗血管新生の二重の機能を持つ、新しいタイプの多標的チロシンキナーゼ阻害剤です。 その代謝はチトクロム P450 酵素に依存しており、血管内皮増殖因子受容体、血小板由来増殖因子受容体、幹細胞因子受容体、およびチロシンキナーゼの阻害剤です。 イマチニブに耐性がある、または治療後に進行した消化管間質腫瘍、または腎細胞癌の治療に適しています。

スニチニブリンゴ酸塩とは何ですか?

原粉末リンゴ酸スニチニブは、さまざまな受容体チロシンキナーゼを選択的に標的とすることができる新しいクラスの薬剤の最初の薬剤です。 リンゴ酸スニチニブの主な開発目標は、標準治療に反応しない、または耐性がない消化管間質腫瘍および転移性腎細胞癌を治療することです。 リンゴ酸スニチニブは、腫瘍増殖において分子スイッチのような役割を果たすと考えられている一部のタンパク質の受容体を選択的に標的にすることができます。

そのうち、受容体チロシンキナーゼの阻害は、腫瘍の増殖に必要な血液と栄養素の供給を遮断することで腫瘍を「飢餓状態」にし、同時に腫瘍細胞を死滅させる作用があると考えられています。つまり、リンゴ酸スニチニブは、次の 2 つのメカニズムを組み合わせています。腫瘍細胞への血液供給を停止することによる血管新生阻害と、腫瘍細胞を直接攻撃することによる抗腫瘍。

スニチニブリンゴ酸塩はどのように作用しますか?

原粉末リンゴ酸スニチニブ、多標的チロシンキナーゼ阻害剤であり、二重の抗腫瘍効果があります。 これは、進行性腎細胞癌の 2- 年の生存期間を突破する唯一の治療薬です。 腎細胞癌および消化管間質腫瘍の治療において中核的な位置を占めています。 これは、2006 年 2 月に米国で上場されました。両方の疾患を同時に治療するために米国 FDA によって承認された最初の抗がん剤です。

スニチニブリンゴ酸塩は、腫瘍細胞が成長に必要な血液や栄養素を摂取するのを妨げることにより、治療的な役割を果たします。

受容体チロシンキナーゼ標的を発現する腫瘍モデルの in vivo 実験では、リンゴ酸スニチニブはいくつかの受容体チロシンキナーゼ (PDGFR、VEGFR2、KIT) のリン酸化プロセスを阻害することができます。 一部の動物腫瘍モデルでは、腫瘍の増殖を阻害したり、腫瘍の退縮を引き起こしたり、腫瘍の転移を阻害したりすることがあります。

スニチニブリンゴ酸塩はどのような場合に適していますか?

1. メシル酸イマチニブが効果を示さなかった、または耐性がなかった消化管間質腫瘍（GIST）。

2. 手術不能な進行性腎細胞癌（RCC）。

3. 進行性膵臓などの内分泌腫瘍の治療。

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