イリノテカン粉末分子式: C33H38N4O6、分子量: 586.68、融点: 222~223 度、沸点: 873.4±65.0 度 (予測)、密度: 1.40 0 の淡黄色の粉末です。 .1g/cm3（予測）。 これはトポイソメラーゼ I 阻害剤であり、主に結腸直腸がんおよび小細胞がんの治療に使用されます。 また、最初の治療が失敗した後、5- フルオロウラシルとフォリン酸を使用して膵臓がんを治療するために使用することもできます。
イリノテカンは、半合成の水溶性カンプトテシン誘導体です。 その代謝産物 SN38 は DNA トポイソメラーゼ I 阻害剤であり、トポイソメラーゼ I および DNA との複合体は DNA 一本鎖切断を引き起こし、DNA 複製を防止し、細胞周期の S 期に指定される RNA 合成を阻害します。
イリノテカンとは何ですか？
イリノテカン粉末トポイソメラーゼ I の特異的阻害剤であるトポイソメラーゼ I は、細胞周期の S 期に作用する組織酵素の作用を通じて活性代謝物を生成し、特異的な反応を引き起こし、腫瘍細胞の DNA 合成を阻害します。
イリノテカンには、生体内および試験管内研究で広範囲かつ強力な抗腫瘍活性があることが知られており、薬剤自体とその代謝物は多剤耐性腫瘍に対して依然として有効であり、小細胞および非小細胞を効果的に治療できます。肺がん、子宮頸がん、卵巣がん、胃がん、転移性大腸がん、悪性リンパ腫など
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カンプトサール粉末の実物写真 | カンプトサール構造図 |
イリノテカンの薬理作用は何ですか?
イリノテカン粉末カンプトテシンの半合成誘導体です。 これは不活性プロドラッグであり、主な代謝部位は肝臓です。
イリノテカンが血液を通じて人体に入ると、その大部分はカルボキシルエステラーゼ（CES）によって100倍の抗腫瘍活性を持つSN-38（7-エチル-10-ヒドロキシカンプトテシン）に変換されます。トポイソメラーゼ I(TOP-1) に結合し、抗腫瘍効果が得られます。 残りの部分は肝細胞内のCYP3A酵素によってAPCおよびNPCに変換され、その後CESによってSN-38に変換されて抗腫瘍効果が得られます。
トポロジーイソメラーゼ I は可逆的な DNA 一本鎖切断を誘導し、DNA 二本鎖構造をほどきます。 イリノテカンとその活性代謝物SN-38はトポイソメラーゼI-DNA複合体と結合することができ、切断された一本鎖の再結合を防ぎます。
DNA合成の過程で、レプリカーゼはトポイソメラーゼI-DNA-CPT-11の三重複合体と相互作用し、DNA二本鎖切断を引き起こすことで細胞毒性の役割を果たします。 通常、哺乳類細胞はこの DNA 二本鎖切断を効果的に修復することができません。
イリノテカンの副作用は何ですか?
1. イリノテカンという薬剤は患者の消化器系に大きな影響を与えるため、ほとんどの患者は服用後に吐き気、食欲不振、吐き気、消化不良などの症状を起こします。 さらに、多くの患者は遅延性下痢を起こし、腹部の蠕動異常を引き起こし、場合によっては死亡することもあります。
2. また、患者に好中球減少症を引き起こす可能性があり、これにより体の免疫力が低下し、一連の合併症を引き起こす可能性があります。 したがって、投薬中、患者は定期的に身体検査を受け、さまざまな身体的指標を注意深く監視して、投薬の安全性を可能な限り確保する必要があります。
3. イリノテカンは肝臓で代謝される必要があるため、肝臓への負担が大きく、トランスアミナーゼの増加を引き起こす可能性があり、肝機能に大きな影響を与えます。 したがって、肝臓疾患や肝機能障害のある患者さんは、慎重に使用する必要があり、使用しないと症状が悪化する可能性があり、健康に重大な影響を及ぼす可能性があります。
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