原末APIイマチニブ白い粉末で、化学式: C29H31N7O、分子量: 493.60、融点: 113 度、沸点: 451 度、密度 1.30 g/cm3 です。 イマチニブはチロシンキナーゼ阻害剤であり、1 つ以上のプロテインキナーゼをブロックできる小分子プロテインキナーゼ阻害剤です。 慢性骨髄性白血病および悪性消化管間質腫瘍の治療に臨床的に使用されています。
イマチニブとは何ですか?
原末APIイマチニブフィラデルフィア染色体（Ber－Abl）陽性慢性骨髄性白血病（CML）の成人患者の急性期、加速期、インターフェロン治療失敗後の慢性期の治療に使用される経口薬です。 CMLは、骨髄内の幹細胞の異常なDNAによって引き起こされる造血幹細胞疾患です。 異常な DNA は異常なタンパク質を生成し、骨髄における白血球形成の正常なプロセスを妨害し、最終的には白血球数の急激な増加につながります。 CMLは慢性期、加速期、危機期の3つの段階に分けられます。 危機段階にある患者の平均生存期間はわずか 2-3 か月です。 イマチニブは消化管間質腫瘍の治療にも効果があり、有効率は約50％です。
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| イマチニブ粉末の実物写真 | イマチニブの構造図 |
イマチニブの開発の歴史:
プロテインキナーゼは細胞生命のほぼすべての側面を制御しており、その発現の変化や遺伝子変異はがんやその他の病気の原因となります。 たとえば、古典的な MAP キナーゼ カスケード変異はがんを引き起こす可能性があります。 イマチニブが 2001 年に発売されて以来、キナーゼ阻害剤は 20 年を経過しました。 プロテインキナーゼが創薬標的として使用できるかどうかは、これまで多くの製薬会社によって疑問視されてきました。 1998 年までにイマチニブは臨床試験に入り、それによってプロテインキナーゼが薬剤の標的であるという人々の見方が変わりました。 それ以来、何百ものプロテインキナーゼ阻害剤が開発され、ヒトで試験され、標的薬剤開発の時代が開かれました。
2001 年に、最初のキナーゼ阻害剤であるイマチニブが FDA によって承認されました。
イマチニブはどのように作用しますか?
原末APIイマチニブはフェニルピリミジンの誘導体であり、新しいチロシンキナーゼ阻害剤です。 慢性白血病およびCML患者の約95%は、陽性のph染色体を持っています。つまり、染色体9上の癌原遺伝子ABLは、ブレークスルークラスタリング領域(BCR)と呼ばれる染色体22上の癌遺伝子とは異所性であり、2つの遺伝子が一緒に組み換えられて、融合タンパク質 p-210。通常の C-ABL タンパク質 p-150 よりも高いチロシンキナーゼ活性を持っています。 インビボおよびインビトロでABLチロシンキナーゼの活性を強力に阻害し、特にABLの発現とBCR-ABL細胞の増殖を阻害するため、CMLの治療に使用できます。 さらに、血小板由来増殖因子、PDGF、幹細胞因子、SCF受容体のチロシンキナーゼも阻害し、PDGFとSCFによって媒介される生化学反応を阻害しますが、他の刺激因子のシグナル伝達には影響を与えません。
イマチニブを使用する際の注意点は何ですか?
1. 肝機能（トランスアミナーゼ、血清ビリルビン、アルカリホスファターゼなど）は治療前に検査する必要があり、月に1回再検査できます。
2. 血液検査は、治療の最初の 1 か月は毎週、2 か月目は 2 週間に 1 回検査する必要があります。
3. 定期的に体重を監視することをお勧めします。
イマチニブを使用できない人はいますか?
1. この製品にアレルギーのある人は使用を禁止されています。
2. 肝不全のある患者は注意してください。
3. 重度の心不全患者には注意してください。
4.本品は動物実験により催奇形性があることが示されており、妊婦に対する医薬品情報がまだ不足しているため、妊婦の使用は注意が必要です。
5. 母乳中に多量に分泌される可能性のある人乳と動物乳の分布は明らかではないため、授乳中の女性は注意して使用する必要があります。
6. 骨髄抑制のある患者には注意してください。
7. ウイルスまたは細菌感染症のある患者には注意してください。
8. 胃腸機能障害のある患者には注意してください。
より多くの製品を選択する方法
ニロチニブ | 641571-10-0 |
クエン酸トレミフェン | 89778-27-8 |
ジクロロ酢酸ナトリウム | 2156-56-1 |
リボ核酸 | 63231-63-0 |
トシル酸ソラフェニブ | 475207-59-1 |
硫酸ビンブラスチン/硫酸ビンブラスチン | 143-67-9 |
ビンクリスチン | 57-22-7 |
トポテカン塩酸塩 | 119413-54-6 |
フルタミド | 13311-84-7 |
ロムスチン | 13010-47-4 |
メシル酸レンバチニブ | 857890-39-2 |
ダサチニブ | 302962-49-8 |
オキサリプラチン | 61825-94-3/63121-00-6 |
リンゴ酸スニチニブ | 341031-54-7 |
イリノテカン | 97682-44-5 |
イリノテカン塩酸塩 | 100286-90-6 |
レナリドミド | 191732-72-6 |
塩酸ドキソルビシン | 25316-40-9 |
ピルフェニドン | 53179-13-8 |
ビカルタミド | 90357-06-5 |
シクロホスファミド | 50-18-0 |
テモゾロミド | 85622-93-1 |
メトトレキサート/トレキソール | 59-05-2 |
アナストロゾール/アナストラゾール/アリミデックス | 120511-73-1 |
タモキシフェン | 10540-29-1 |
クエン酸タモキシフェン | 54965-24-1 |
トリロスタン | 13647-35-3 |
エキセメスタン | 107868-30-4 |
ルキソリチニブ | 941678-49-5 |
リン酸ルキソリチニブ | 1092939-17-7 |
シロリムス/ラパマイシン | 53123-88-9 |
インドール 3 カルビノール / | 700-06-1 |
3,3'-ジインドリルメタン | 1968-05-4 |
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