イマチニブ粉末CAS 152459-95-5

イマチニブとは何ですか?

イマチニブ粉末は、インターフェロン療法の失敗後にフィラデルフィア染色体 (Ber-Abl) 陽性白血病 (CML) を有する成人を対象とした、急性、進行性、および慢性骨髄性白血病 (CML) の経口治療法です。 CMLは、骨髄内の幹細胞の異常なDNAによって引き起こされる造血幹細胞疾患です。 DNA 異常は、骨髄における白血球の正常な生成を妨げる異常なタンパク質を生成し、最終的には白血球数の劇的な増加につながります。 CMLは慢性期、進行期、重篤期に分けられます。 危機的段階にある患者の平均生存期間は、肘の場合わずか 2-3 か月です。

イマチニブ粉末の利点

イマチニブ粉末主に以下の用途で使用されます。

フィラデルフィア染色体 (Ber-Abl) 陽性慢性骨髄性白血病の成人患者の、インターフェロン療法の失敗後の急性期、加速期、慢性期の治療のための経口剤。

イマチニブの応用

チロシンおよびシルク/スレオニンプロテインキナーゼ群のインビトロ阻害により、イマチニブがV-ABLチロシンキナーゼとPDGFRを効果的に阻害し、それぞれIC50が0.6および0.1μMであることが実証されました。 。 イマチニブは、PDGFR阻害に必要な濃度と同様の約0.1μMのIC50で野生型C-kitキナーゼ活性の自己依存性活性化を阻害します。 イマチニブは、ヒト気管支癌細胞 NCI-H727 と膵臓癌細胞 BON-1 の増殖を、それぞれ IC50 32.4 および 32.8μM で阻害しました。 最近の研究では、イマチニブには、白血病細胞で高発現し白血病になりやすい hERG1K(+) チャネルを下方制御することにより、抗白血病効果を回復する可能性があることが示されています。

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