原材料 オキサリプラチン CAS 61825-94-3

原材料 オキサリプラチン白または白色の凍結乾燥されたルースブロックまたは粉末であり、分子式はC8H14N2O4Pt、分子量は397.29、融点は198.5-199.7度です。 オキサリプラチンは親水性アミノ基を含み、水にわずかに溶けます。 20度での溶解度は7.9mg/mLです。 メタノールに不溶、エタノール、アセトンに不溶。 水溶液中ではシュウ酸塩が加水分解されるため、アルカリ溶液との接触は避けてください。 しかし、抗がん作用を持つシクロヘキシルジアミン基は変化していないため、オキサリプラチンは非常に安定な化合物です。 オキサリプラチンは塩化ナトリウムと反応して沈殿を形成する可能性があり、生成物は不安定ですぐに分解してしまうため、オキサリプラチンを生理食塩水と組み合わせて使用​​することはできません。

オキサリプラチンとは何ですか?

原材料 オキサリプラチンは、シスプラチンおよびカルボプラチンに次いでリストされるプラチナ抗がん剤です。 オキサリプラチンは、白金原子と DNA 鎖の架橋によりその複製と転写をブロックし、抗がん活性を生み出します。 オキサリプラチンは、腸がん、非小細胞肺がん、卵がん、乳がんなどの多くの種類の腫瘍細胞に対して顕著な阻害効果があり、次のような多くの抗腫瘍薬と優れた相加効果または相乗効果をもたらします。 {3}} フルオロウラシル、パクリタキセル、シクロホスファミド。 オキサリプラチンの胃腸管、肝臓、腎臓、骨髄に対する毒性は、シスプラチンやカルボプラチンと比較して大幅に軽減されており、忍容性も良好でした。

これは第 3 世代の白金系抗がん剤で、ジアミノシクロヘキサンの白金化合物、つまり 1,2- ジアミノシクロヘキサン基がシスプラチンのアミノ基を置き換えたものです。

オキサリプラチンはどのように作用しますか?

他のプラチナ製剤と同様に、原材料 オキサリプラチン細胞毒性は、ほぼ DNA を破壊することによって発揮されます。 オキサリプラチンは細胞内の代謝産物を通じて DNA と架橋し、DNA 複合体を形成します。これにより腫瘍細胞の複製が停止し、細胞のアポトーシスが引き起こされます。 オキサリプラチンは、腫瘍細胞の DNA に損傷を与え、DNA と RNA の合成を阻害し、体の免疫応答を引き起こすことにより、腫瘍細胞のアポトーシスを誘導します。

1. DNA 損傷 オキサリプラチンは主にがん細胞の染色体 DNA に作用しますが、その複雑さはヌクレオソーム内でも形成されることがあります。 細胞内では、オキサリプラチンは 3 種類の架橋を誘導できます。

(1)DNA 架橋 DNA 架橋とは、塩基対形成において 2 つの G 塩基が対を形成すること、または通常の GC 対ではなく、より低い頻度で GA 塩基対が形成されることを意味します。 同時に、DNA 架橋が DNA 損傷を引き起こす主なメカニズムであると考えられます。

(2)DNA鎖外交はシスプラチンの細胞毒性において非常に重要であると考えられている。 オキサリプラチンの抗がんメカニズムにおいて、DNA 結合はそれほど重要ではないようです。

(3)DNA-タンパク質の架橋。 DNA とタンパク質の架橋結合に関しては、細胞内の酵素やその他の重要なタンパク質を変性させる可能性がありますが、現在の研究では細胞死を引き起こす可能性があることは確認されていません。

2. DNA合成の阻害 オキサリプラチンはDNA合成を阻害することができますそれは胸腺酸合成酵素の阻害剤だからです。 オキサリプラチンをフルオロウラシルと組み合わせると、細胞内の胸腺酸合成酵素が低下することが多くの研究で判明していますが、具体的なメカニズムはまだ不明です。

3. メッセンジャー RNA 合成の阻害 オキサリプラチンは、次の 3 つのメカニズムによって RNA 転写を阻害します。

①転写因子と組み合わせる。 転写の開始時に、プラチナ -DNA 複合体は転写因子の結合点として機能し、転写因子とプロモーターの正常な結合を妨げます。

②RNAポリメラーゼの阻害。 シスプラチンは、一部のポリメラーゼ (ポリメラーゼ II など) と複合体を形成することがあり、これにより酵素がその活性部位に入るのが妨げられ、その結果、その作用が阻害されます。 オキサリプラチンもこの役割を果たすはずです。

③ ヌクレオソームヒストン DNA 複合体の機構に関与する。 ヌクレオソーム ヒストン DNA 複合体は、DNA 鎖の RNA ポリメラーゼへの結合に影響を及ぼし、その転写プロセスを妨げます。 オキサリプラチンは、この経路の効果を高めることができます。

4. 腫瘍に免疫による死を引き起こします。

動物腫瘍モデルや人体実験では、オキサリプラチンは腫瘍の免疫死を引き起こす可能性があります。 マウスに結腸がんを誘導した後、オキサリプラチンで治療すると、アポトーシスの前に結腸がん細胞の表面にいくつかの免疫シグナルがあることが判明しました。 これらのシグナルは T 細胞のインターフェロンの産物であり、樹状細胞受容体 4 と相互作用する可能性があります。現時点では、この現象の理由は、オキサリプラチンが体の免疫系を反応させ、それによって抗腫瘍抗体を分泌させることです。 樹状細胞受容体4欠失患者と結腸癌患者の動物モデルでは、オキサリプラチンを注射しても上記の免疫シグナルが観察されず、これらの患者の無病進行期間は短く、全生存率は低かったため、結果は統計的に有意でした。

オキサリプラチンの副作用は何ですか?

1. 造血毒性:

オキサリプラチンには特定の血液毒性があります。

単独で使用すると、次のような副作用が起こる可能性があります。

貧血、白血球減少症、顆粒球減少症、血小板減少症、場合によってはグレード 3 または 4 まで。

5- フルオロウラシルと組み合わせると、好中球減少症や血小板減少症などの血液毒性が増加します。

2. 胃腸の反応:

オキサリプラチンを単独で服用した患者の約 10% が重度の吐き気と嘔吐を発症し、4% が重度の下痢を発症しました。 5- フルオロウラシルと組み合わせると、これらの副作用が大幅に増加しました。

3. 神経毒性反応:

末梢神経炎を特徴とする末梢感覚神経障害は、急性感覚神経障害と慢性神経毒性に分類できます。 85%～95%の患者は風邪を刺激され悪化します。

より多くの製品を選択する方法

詳細については、お問い合わせを送信してください。電子メールをクリックしてください。allen@faithfulbio.com今。

WhatsApp 経由で私に連絡することもできます:+86 13137770562

選べるさまざまな配送方法

免責事項：当サイトに掲載されている記事は、主に学術交流や学習の促進を目的としており、当サイトの見解に同意したり、内容の真実性を確認したりするものではありません。 慎重に濾過してください。 この記事が権利を侵害していると思われる場合は、管理者にご連絡ください。 当社は、このウェブサイト上の情報およびサービスを使用した結果について責任を負いません。

注記: この化合物は研究目的のみに使用してください。 これらの主張は食品医薬品局によって評価されていません。 使用する前に医師に相談し、利用可能な研究について学んでください。 この製品は、病気の診断、治療、治癒、予防を目的としたものではありません。

人気ラベル: 原材料オキサリプラチン cas 61825-94-3、サプライヤー、メーカー、工場、卸売、購入、価格、バルク、純粋、生産者、販売用