ロピナビル粉末 CAS 192725-17-0

ロピナビルは、リトナビルに基づいてアボット ラボラトリーズによって設計および改良された新世代の HIV プロテアーゼ阻害剤です。抗レトロウイルス薬。生後6か月以上の成人および小児患者のHIV-1感染症の治療に使用されます。純粋なロピナビル粉末白色からベージュ色で、DMSO への溶解度は 20mg/mL です。エイズウイルスのプロテアーゼ阻害だけでなく、生化学実験や合成実験などにも使用できます。

ロピナビルとリトナビルの間にはどのような関係がありますか?

ロピナビルとリトナビルは両方ともウイルス逆転写阻害剤であり、プロテアーゼ阻害剤の抗エイズ製品です。これらは、Gag Pol ポリタンパク質の分裂をブロックしてウイルスの複製を阻害し、未成熟で非感染性のウイルス粒子を生成します。
我々は、腸上皮細胞の管腔表面で高度に発現している P-gp と MRP2 が排出ポンプと肝臓における CYP3A4 酵素の広範な代謝活性を媒介していることを知っています。
しかし、ロピナビル自体は水溶解度が低く（40mg/mL）、経口摂取した場合の生物学的利用能が低いため、この製品の機能を十分に活用することが困難です。
ロピナビルのバイオアベイラビリティを改善する戦略が排出ポンプの正常な生理学的機能の阻害に焦点を当てた場合、身体に重大な副作用を引き起こす可能性があります。
リトナビルはプロテアーゼ阻害剤であり、CYP450 酵素 (CYP3A4 はそのアイソザイム) に対して強力な阻害効果がありますが、この製品の副作用は非常に明白であり、一度に使用することはできません。
臨床試験データは、ロピナビルを主薬としてこの 2 つを組み合わせると、低用量のリトナビルおよびロピナビルと CYP3A4 が競合的に結合することを示しています。
このようにして、ロピナビルとウイルスプロテアーゼの組み合わせを利用して、未成熟で非感染性のウイルス粒子を生成できるだけでなく、また、肝臓でのロピナビルの代謝に対するリトナビルの阻害効果を発揮し、それによってロピナビルの血中濃度が上昇し、製品の全体的な効果が向上し、両方の製品の副作用が根本的に軽減されます。
アボット・ラボラトリーズは、ロピナビルの 1 単位用量とリトナビルの 4 分の 1 用量からなる、ロピナビルとリトナビルの組み合わせを開発しました。この製剤は 2000 年に米国で、2007 年に中国で販売が FDA によって承認されました。

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ロピナビル錠剤やリトナビル錠剤と同時に服用すべきでない薬はどれですか?

ロピナビルおよびリトナビル錠剤は、HIV 感染症を治療するための他の抗レトロウイルス薬との併用療法に適していますが、ロピナビルおよびリトナビルを以下の製品と同時に使用することはできません。

1. カルバマゼピン、5,5-ジフェニルヒダントイン、リファンピシン、ネビラピンなどのクリアランスを CYP3A に依存する製品は、ロピナビルの代謝を誘導し、その血中薬物濃度を低下させます。

2.リトナビルとジデオキシイノシンの組み合わせは、両方の不活化を引き起こす可能性があります。したがって、2 つの薬は少なくとも 2.5 時間の間隔をあけて別々に服用する必要があります。

3. エファビレンツは、ロピナビル錠剤およびリトナビル錠剤の代謝を促進し、この製品の血中薬物濃度を低下させることができます。併用する場合には本剤の投与量を増量してください。

4. アリシンまたはセントジョーンズワートとの併用により、本品の血中濃度が低下することがあります。併用する場合には本剤の投与量を増量してください。

5.ロピナビルはアトバクオンの血中濃度を低下させることができるため、併用する場合はアトバクオンの用量を増やす必要がある場合があります。

6.スタチン系薬剤（アトルバスタチン、ロスバスタチンカルシウム等）の併用は推奨されませんが、併用が必要な場合には用量を調整し、安全性を確認する必要があります。

7.キニジン、エリスロマイシン、クラリスロマイシンなど、QT間隔延長を誘発する可能性のある製品を使用する場合は注意が必要です。この製品は、同時投与される薬剤の血中薬物濃度を上昇させ、さらに製品に関連した心臓有害事象の増加につながるためです。

8.ベラパミルやアタザナビルなどのPR間隔延長を引き起こす可能性のある薬剤を使用する場合は、2度または3度の房室ブロックが発生する可能性があるため注意が必要です。

この製品の使用中に他の薬剤（処方薬または市販薬、天然物、ビタミンを含む）を使用する必要がある場合は、まず医師の許可を得る必要があります。

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