製品紹介
エパルレスタット粉末は、悪臭と苦味を有する暗赤色の針状結晶である。テトラヒドロフランに容易に溶け、ジメチルホルムアミドに比較的溶け、メタノール、エタノール、酢酸エチルまたはアセトンに比較的溶けにくく、クロロホルムまたはエーテルに溶けず、水にはほとんど溶けない。融点は210-217度(エタノール-水)である。現在唯一の新しいタイプのアルドース還元酵素(AR)阻害剤である。ソルビトールの生成を阻害することにより、糖尿病性末梢神経障害の自覚症状(しびれ、痛み)および神経機能障害を改善します。糖尿病性神経障害の治療に用いられる薬剤です。糖尿病およびその合併症である神経障害、角膜上皮症、網膜症、細小血管症の治療に用いられます。
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| エパルレスタット粉末画像 | エパルレスタット粉末 MF |
製品アプリケーション
エパルレスタット粉末糖尿病に伴う末梢神経障害(しびれ、痛み)、振動覚異常、心拍異常の予防、改善、治療に用いられます。代表薬であるエパルレスタットは、アルドース還元酵素の働きを可逆的に阻害することで細胞内の果糖やソルビトールの蓄積を減らし、Na+-K+-ATPaseやイノシトールの働きを回復させ、内皮細胞でのNO生成を増加させ、プロテインキナーゼCシグナル伝達経路、内皮細胞接着、好中球や内皮接着因子の高糖質発現を阻害し、糖尿病患者のカルボキシメチルリジン産物を減らし、糖尿病やその合併症などの疾患を治療します。

エパルレスタット(EPL)は、糖尿病関連の慢性疾患(神経障害、腎症、心臓病、網膜症)の治療に重要な役割を果たすカルボン酸誘導体です。6,7 EPL は、赤血球中の脂質ペルオキシダーゼ濃度を下げることで糖尿病性神経障害性疼痛を軽減し、糖尿病患者の酸化圧力を低下させることが観察されています。
EPL は溶解性が低く、溶解速度は BCS 分類システムのクラス II に属します。
したがって、経口バイオアベイラビリティにプラスの影響を与える可能性のある EPL の溶解度を高めることが必要です。さらに、EPL の薬力学的効果を判断するには、EPL の薬物動態活性を実証する必要があります。EPL は糖尿病合併症の治療に使用されていますが、薬物動態に関する研究はわずかしか発表されていません。

製品仕様
| テスト項目 | 仕様 | 結果 |
| 特徴 | 暗赤色の針状結晶 | 適合 |
| 溶解度 | 水に溶けやすく、アセトン、エタノール、トリクロロメタン、エーテルにはほとんど溶けません。 | 適合 |
| 関連物質 | 総不純物: 0.5% 以下 | 0.07% |
| 乾燥減量 | 0.5% 以下 | 0.10% |
| 燃焼残留物 | 0.1% 以下 | 0.04% |
| 重金属 | 10ppm以下 | <10ppm |
| デシックロラ | 両方の液体は透明であるべきである | 適合 |
| 炭化試験 | 基準溶液より深くしてはならない | 適合 |
| 微生物限界 | 大腸菌: 検出されず | 適合 |
| アッセイ | 99.00% | 99.30% |
| 結論 | 企業標準に準拠 | |
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