ダカルバジンとは何ですか?
ダカルバジン 医薬品原料は新しいタイプのプリン前駆体抗腫瘍薬で、プリンの生合成を妨げ、アルキル化剤としても作用します。 マウス肉腫-180、肺癌-755、黒色腫B16、および白血病L-1210に対して抑制効果があります。 それは細胞周期の G2 期に作用し、主に RNA とタンパク質の合成に影響を与え、次に DNA に影響を与えます。 経口吸収は不完全で個人差が大きいです。 1 回の静脈内注射後、30 分でピーク値に達し、6 時間で消失しました。 用量の 30% が 6 時間以内に尿中に排泄されました。 血液脳脊髄液関門を通過できません。
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| ダカルバジンの写真 | ダカルバジンMF |
ダカルバジンの利点
ダカルバジン 医薬品原料主に以下の用途で使用されます。
主に悪性黒色腫に使用され、ヒドロキシウレアよりも優れており、ビンブラスチンやカルムスチンと組み合わせると効果が向上します。 肺扁平上皮癌や未分化癌、平滑筋肉腫、線維肉腫などにも使用されます。 消化器腫瘍には効果がありません。
ダカルバジンの応用
経口吸収は不完全で変動しやすいため、ダカルバジンは静脈内にのみ投与されます。 まず肝臓での N-脱メチル化によってモノメチル型に変換され、次にアミノイミダゾール カルボキサミド (AIC) とジアゾメタンに代謝されます。 活性炭素イオンはジアゾメタンから生成されます。 ダカルバジンには二相性の血漿減少があります。 半減期は19分と5時間です。 それは腎尿細管分泌物によってすぐに排泄されます。 約 40% は 6 時間以内に未変化の形で排泄され、尿中の主な代謝産物は AIC です。
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