クリサボロール粉末CAS 906673-24-3
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クリサボロール粉末CAS 906673-24-3

クリサボロール粉末CAS 906673-24-3

製品名:クリサボロール;AN-2728;ユークリサ
CAS番号:906673-24-3
分子式:C14H10BNO3
純度およびグレード: 99% HPLC;医療グレード
MOQとパッケージ: 100g;需要に応じたパッケージ
配送: 安全かつ迅速な配送
保管および賞味期限: 涼しく乾燥した場所。 24ヶ月
リードタイム: 1-3 日
倉庫: 米国とドイツの倉庫
証明書:COA; HPLC; MSDS; TDSなど

説明

クリサブロールとは何ですか?

クリサブロール粉末アトピー性皮膚炎に対してFDAから承認された局所用処方薬としてはここ10年で初めてであり、海外の臨床で緊急に必要とされる新薬リストに初めて登録された皮膚科用局所用薬です。
クリサブロールは PDE-4 酵素の触媒部位に結合し、cAMP の下方制御をブロックし、細胞内 cAMP レベルを増加させ、PKA (プロテインキナーゼ A) を活性化し、NF-κB や NF-AT などの下流シグナルをブロックします。したがって、TNF-α、IFN-α、IL-2などの炎症性サイトカインの産生を阻害します。イリノイ州-5とイリノイ州-10。局所グルココルチコイド (TCS) の作用機序は NF-κB 経路を遮断し、局所カルシニューリン阻害剤 (TCI) の作用機序は NF-AT 経路を遮断します。

クリサボロール構造に含まれるホウ素原子は皮膚を修復します。 1990 年以来、ホウ素は創傷治癒を大幅に改善することが証明されています。 2002年に発表されたさらなるin vitro研究では、ホウ素のこれらの有益な効果は、線維芽細胞内の特定の酵素(エラスターゼ、トリプシン様酵素、コラゲナーゼ、アルカリホスファターゼ)に対するホウ素の直接作用によるものであることが示されています。ホウ素は、線維芽細胞におけるこれらの重要な酵素の活性を促進し、細胞外マトリックスとコラーゲンを合成し、創傷治癒において重要な役割を果たします。

 

Molecular structure of Crisaborole
製品名 クリサブロール
CASの 906673-24-3
分子式 C14H10BNO3
分子量 251.05
EINECS番号 250-635-4
保管状態 室温
融点 >130度(柔らかくなる)
溶解性 DMSO (少量) およびメタノール (少量) に可溶
外観 白〜ベージュの粉末
沸点 425.9±55.0度 (予測)
密度 1.33±0.1 g/cm3(予測)

クリサブロールの用途は何ですか?

クリサブロール粉末広範囲の殺菌効果があり、さまざまな細菌、ウイルス、真菌、寄生虫を効果的に抑制して殺すことができ、感染症の蔓延を効果的に防ぐことができます。クリサブロールは、皮膚感染症の予防と治療、傷の消毒と洗浄にも使用でき、抗炎症効果もあります。クリサブロールは強力な酸化剤であるため、安全な使用を確保するために使用する場合は正しい操作方法と安全上の注意事項に従う必要があることに注意してください。

 

製品仕様

アイテム 仕様 結果
外観 白色またはオフホワイトの固体粉末 準拠
識別 IRによる 準拠
HPLCによる 準拠
溶解度 可溶性 準拠
乾燥減量 1.00% 以下 0.55%
残留溶剤 メタノール:3000ppm以下 NDの
エタノール:5000ppm以下 4000ppm
関連物質 任意の 1 つの不純物: 0.30% 以下 0.10%
合計不純物: 1.00% 以下 0.28%
分析(乾燥によるHPLCベース) 98.0%~102.0% 99.85%
疑似オナ
緑膿菌
ネガティブ ネガティブ
黄色ブドウ球菌 ネガティブ ネガティブ
結論 エンタープライズ仕様に準拠。

 

クリサブロールの主な用途は何ですか?

肥料市場:クリサブロール粉末は一般的に使用される塩化カリウム肥料で、カリウムが豊富で植物の成長に非常に重要です。農業の継続的な発展と作物の栽培の増加に伴い、クリサボロールは肥料市場で高い需要を持っています。塩化カリウム肥料の価格は比較的安定しており、これもクリサボロールの市場の安定を促進します。

油田開発市場: 油田開発中に、クリサボロールは坑口圧力を調整し、井戸壁を安定させて底穴の崩壊を防ぐために使用されます。坑口圧力と坑井の安定性は安全性と投資収益率にとって非常に重要であるため、これは油田開発のプロセスにおいて重要な役割を果たします。
医療業界: クリサブロールの需要は比較的小さいですが、依然として重要な市場です。

 

クリサボロールの HTML5 アトラス

HTML5 Atlas Of Crisaborole

 

クリサブロールの生物学的活性:

説明する クリサボロール (AN{{0}) は PDE4 とサイトカイン放出の効果的な阻害剤であり、PDE4 阻害の IC50 値は 0.49 μM m です。
ターゲットスポット IC50: 0.49 μM (PDE4)
インビトロ研究 クリサボロール(AN{{0})は、PDE4、TNF-、IL-2、IFN-、IL-5およびIL-10を阻害し、IC5{{1{{ 12}}}} 値 0.49、0.54、0.61、0.83、2.4 および 5.3μM、 それぞれ。クリサブロール(AN-2728) は PDE4 の触媒ドメインに対して最も効果的な活性を示しましたが、PDE1A3、PDE3Cat、および PDE7A1 に対しても阻害を示しました。クリサブロール(AN-2728) は、PDE アイソザイム PDE1A3、PDE3Cat、PDE4Cat、および PDE7A1 を阻害し、それぞれ IC50 値が 6.1、6.4、0.11、および 0.73μm でした [1]。結晶学は、ベンゾオキサゾリホウ素環と PDE4 触媒ドメインの疎水性ポケットの間の相互作用により、PDE4 に対する親和性が増加することを示しています。これらのベンゾオキシドは、Ps および AD に関連するサイトカインの分泌を強力に阻害します。クリサボロール(AN-2728) はホウ素含有抗炎症化合物で、PDE4 の活性を阻害し、TNFα、IL-12、IL-23 やその他のサイトカインの放出を阻害します。 。
インビボ研究 クリサボロール(AN-2728)は、1mg/耳2回投与後、ホルボールエステルによって引き起こされる耳浮腫の有意な抑制を示しました(それぞれ78%と68%)。治療効果はデキサメタゾンと同等であり、クリサボロール(AN-2728)が優れた抗炎症作用と皮膚透過性を持っていることがわかります。クリサブロール(AN-2728) は良好な耐性を持ち、治療マーカーに重大な影響を与えることが報告されており、その結果は臨床試験における陽性対照と同等です。
参考文献

[1]。赤間 徹 他乾癬およびアトピー性皮膚炎の潜在的な局所治療のための新規ベンゾキサボロール抗炎症剤 (AN2728) の発見と構造活性研究。 Bioorg Med Chem Lett. 2009 4 15;19(8):2129-32。

[2]。ナザリアン R、他。 AN-2728、乾癬およびアトピー性皮膚炎の局所治療の可能性がある PDE4 阻害剤。現在、薬物の調査を行っています。 2009 年 11 月;10(11):1236-42。

[3]。ナザリアン R、他。 AN-2728、乾癬およびアトピー性皮膚炎の局所治療の可能性がある PDE4 阻害剤。現在、薬物の調査を行っています。 2009 年 11 月;10(11):1236-42。

 

クリサボロールの利点は何ですか?

クリサブロールは一般的に使用される化学試薬であり、化学実験や工業生産において多くの利点があります。クリサボロールの製品利点は次のとおりです。

高純度:クリサブロール粉末高純度の原料で作られているため、化学試薬の高純度と安定性が保証され、正確な実験結果が得られます。

安定した品質:クリサブロールは厳格な品質管理と標準化された生産プロセスを経ており、製品の品質と安定性を確保するために製品の各バッチは厳格な検査とテストを受けています。

さまざまな仕様を選択可能: Crisaborole は、さまざまな実験ニーズやユーザーの個別の要件を満たすことができるさまざまな仕様とパッケージング オプションを提供します。

環境保護と安全性:クリサボロールは環境保護基準を満たしており、厳格な安全性評価と試験を受けているため、安全で信頼できます。

要約すると、クリサブロールは、その高純度、安定性、幅広い用途により、化学実験や工業生産において不可欠な化学試薬の 1 つとなっています。

 

クリサブロールとタクロリムスの違いは何ですか?

クリサブロールとタクロリムスの違いは、一般に、組成、有効性、適用可能な症状が異なります。

1、組成が異なります
クリサブロールの主成分は、クリサブロール粉末、白い粉末です。タクロリムスの主成分は、強力な免疫抑制剤であるタクロリムス粉末です。

2、効果が違う
クリサブロールには一般に抗炎症作用があり、特定の皮膚炎、湿疹、接触皮膚炎、その他の疾患の治療に使用できます。タクロリムスは通常、免疫機能は正常だが湿疹がある人の治療に使用でき、特定の皮膚炎によって引き起こされる皮膚のかゆみ、発赤、その他の症状を軽減します。

3、該当する症状が異なります
クリサブロールは通常、軽度から中程度の特定の皮膚炎の治療に使用できます。タクロリムスは通常、顔、頭皮、その他の部位の湿疹の治療に使用でき、皮膚のかゆみ、発赤、腫れなどの慢性特異的皮膚炎の症状を軽減します。

 

クリサボロール粉末を卸売りで購入するにはどうすればよいですか?

合法教育用医薬品の販売実績も豊富ですので、安心してご注文いただけます。

当社はすべての製品に対して独立した実験室テストを実施し、それから尊敬される顧客に販売しています。

 

詳細についてはお問い合わせを送信してください、メールをクリックします:allen@faithfulbio.com今。

 

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注記: この化合物は研究目的のみに使用してください。これらの主張は食品医薬品局によって評価されていません。使用する前に医師に相談し、利用可能な研究について学んでください。この製品は、病気の診断、治療、治癒、予防を目的としたものではありません。

 

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