BTRX 335140 CAS 2244614-14-8

BTRX 335140 CAS 2244614-14-8ナヴァカプラントとしても知られるこの療法は、気分と認知の調節における中枢神経系の役割を主に標的としています。この物質はκ-オピオイド受容体に高い選択性で作用し、標的部位に対して強力な親和性を示しますが、μおよびδ-オピオイド受容体との交差活性は極めて低いです。-したがって、その作用機序に大きな利点があり、従来の関連物質に一般的に伴う副作用のリスクを回避します。その作用機序には主にダイノルフィン-KORシグナル伝達系の調節、脳内の報酬、モチベーション、気分調節回路の機能の改善が含まれており、特に憂鬱な気分や興味の喪失などの主要な症状を標的としています。優れた血液脳関門透過性と安定した吸収特性を備えており、1 日 1 回の投与で安定した効果が維持されます。-

初期の臨床研究では、BTRX-335140 はプラスの効果と良好な忍容性を実証し、この作用機序の分野で非常に期待されている研究プロジェクトとなりました。その後の主要な研究では期待された目標を達成できず、主要な方向への進歩が妨げられているが、この物質は双極性気分の分野で研究が続けられており、その後の同様のメカニズムの研究開発に重要な臨床参考文献と経験を提供しており、これは中枢神経系活性を持つ小分子の研究開発の分野において画期的な意義がある。