リバスチグミン酒石酸水素 CAS 123441-03-2

現代医学の研究によると、アルツハイマー病患者の大脳皮質コリンは正常レベルよりもはるかに低いため、アセチルコリン濃度を高めることができれば、これらの患者の認知機能を改善することができます。リバスチグミンは選択的アセチルコリンエステラーゼ阻害剤で、中枢神経系でアセチルコリンエステラーゼを選択的に阻害し、その後シナプス後空間でのアセチルコリンの代謝を阻害し、コリン作動性神経信号の伝達を強化します。さらに、その阻害効果は標的を絞ったものであり、周囲の他の組織の酵素には影響を与えません。リバスチグミン酒石酸水素当社が提供する製品は米国での販売が承認されており、多くの工場でアルツハイマー病治療の重要な中間体として使用されています。

リバスチグミン酒石酸水素とは何ですか?

レバスチグミンは第 2 世代のコリンエステラーゼ阻害剤であり、中枢 AchE に対する阻害効果は末梢アセチルコリンエステラーゼ (AchE) に対する阻害効果よりも強力です。-また、ブチリルコリンエステラーゼを阻害することもあります。臨床的には、S- RivastigMine API Powder から作られた製品は、軽度から中等度の AD 患者、特に心臓、肝臓、腎臓などの疾患を持つ AD 患者に効果的です。最新の研究では、リバスティギミンが海馬と脳の皮質領域に高度に選択的な効果をもたらし、アミロイドβアミロイド前駆体タンパク質（APP）フラグメントの形成を遅らせることもできることが示されています。アミロイド斑がアルツハイマー病の主な病理学的特徴の 1 つであることはわかっています。したがって、合理的な使用法は、リバスチグミン酒石酸水素記憶力、注意力、方向感覚などの認知能力を大幅に向上させることができます。もちろん、吐き気、嘔吐、下痢、疲労、めまい、眠気、精神錯乱などの欠点もあります。

リバスチグミン酒石酸水素の効果と損傷メカニズムはそれぞれどのようなものですか?

動物実験の結果は次のことを示していますレバスチグミン粉末大脳皮質、海馬、その他の部分におけるアセチルコリンの効果を選択的に高めることができます。したがって、リバスチグミンベースパウダーは、アルツハイマー病患者のコリン作動性認知機能障害を改善することができます。大型哺乳類では、脳脊髄液（CSF）中のアセチルコリンエステラーゼの活性が、使用後約1.5時間以内に40％近く減少した。薬剤が阻害効果を達成した後、酵素活性が基本レベルに戻るまでに約9時間かかります。臨床試験では、アルツハイマー病患者のCSFにおけるS-リバスティグマインのアセチルコリンエステラーゼに対する阻害効果は用量依存性であることが観察できます-。
他のアセチルコリンエステラーゼ阻害剤とは異なり、肝臓でほとんど代謝されません。しかし、肝毒性のメカニズムについては、さらに多くの実験データがまだ必要です。リバスチグミン酒石酸水素塩.

リバスチグミン酒石酸水素塩を使用してから効果が現れるまでどのくらい時間がかかりますか?

効果が現れるまでの時間には個人差があります。一部の患者は数週間以内に何らかの改善（行動症状の軽減など）に気づく場合がありますが、認知機能（記憶力や注意力など）に比較的重要で安定した効果が得られるまでには通常、数か月の継続的な治療が必要です。
重要なのは、主な目標は、リバスチグミン酒石酸水素塩衰退を遅らせることです。いわゆる「効果」は、状況が逆転するのではなく、状態が安定したままになったり、悪化の速度が遅くなったりする形で現れる場合があります。-

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私たちの強み:

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よくある質問：

Q1: リバスチグミン塩基は主にどのような疾患に使用されますか?
主に以下に適用されます。
1. 軽度から中等度のアルツハイマー病。
2. パーキンソン病に伴う認知症

Q2: リバスチグミン酒石酸水素塩と他の製品の間に競合はありますか?
はい。さまざまな動物の実験によると、注意が必要な次の問題が発生する可能性があります。
1. 他のコリンエステラーゼ阻害剤 (ドネペジル、ガランタミン) またはアルツハイマー病治療用の麻酔薬と併用した場合、実験対象物は副作用のリスクを高める可能性があります。
2. API リバスチグミンと逆の作用を持つ製品に遭遇した場合、その治療効果は減少します。たとえば、アレルギー（ジフェンヒドラミン）、胃腸けいれん（L-ヒヨスチアミン）、およびパーキンソン病（ピリベジル）を治療するための特定の原材料などです。
3. ベータ遮断薬（高血圧や心臓病の治療に使用）と併用すると、徐脈のリスクが高まる可能性があります。
Q3: S-RivastigMine はアルツハイマー病を治療できますか?
それはできません。 S-リバスティグマインは、患者の認知機能と行動症状を改善および安定させ、生活の質を改善し、機能低下のプロセスを遅らせることができますが、病気の最終的な進行を止めることはできません。

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