レベチラセタム原料は抗てんかん薬で、主に4歳以上の成人と子供の部分発作の添加剤治療に使用されます。
レヴェティラセタムピロリドン誘導体である。レベチラセタムの抗てんかん効果を、各種てんかん動物モデルで評価した。レベチラセタムは、現在または様々な鎮静剤の最大刺激によって誘発される単純なてんかん発作に対して阻害効果を有しない、およびサブ最大刺激および閾値試験において弱い活性を示すだけである。しかし、ピロカルピンとカイエン酸がシステミック攻撃に対して二次的に対して防御効果を観察した。レベチラセタムは、複雑な部分発作のラットモデルの点火プロセスおよび点火状態を阻害することができる。
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インビボ実験は、次のことが示されたレベチラセタム海馬のてんかんバースト放電を抑制したが、正常なニューロンの興奮性には影響しなかった。レベチラセタムは、ベンゾジアゼピン、GABA、グリシン、NMDA、再取り込み部位および第2のメッセンジャーシステム濃度が10uMと高いなど、多くの既知の受容体に対する親和性を有しない。
インビトロ実験は、レベチラセタムがニューロンの電圧ゲートナトリウムチャネルまたはT型カルシウム電流に影響を与えがないことを示した。レベチラセタムはGABAergic神経伝達を直接促進しません, 研究は、レベチラセタムがGABAの活性に拮抗し、培養ニューロンの現在の陰性調節因子グリシンゲートを有することができることを示しています.
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