ガバペンチン対プレガバリン、痛みの緩和に最適な選択ですか？

ガバペンチンタイプには含まれますガバペンチンとプレガバリン、同様の構造と作用メカニズムを備えています。ガバペンチンのクラス薬は、ガンマアミノ酪酸（GABA）に構造的に類似していますが、GABA受容体に親和性はありません。それらは、シナプス前膜カルシウムチャネル2Δサブユニットに結合し、カルシウムイオンの流入を阻害し、痛みを伴う物質の放出を減らします。また、N-メチル-D-アスパラギン酸（NMDA）受容体の活性を阻害し、Ca 2+、Na+流入、K+エフルクスを減少させ、それにより、高いカルシウム導電率と結果として生じる発作と神経障害性の痛みによって誘発される異常な神経放出を減少させる可能性があります。

1：臨床応用の違いは何ですか？

ガバペンチンとプレガバリンそれぞれ1993年と2004年に発売されました。ガバペンチン薬はもともと、てんかん発作の補助療法として使用されており、現在、主にさまざまな種類の痛みの治療に使用されています。
中国のガバペンチンによって承認された適応症には、部分発作、ヘルペス神経痛後の補助的治療が含まれ、ヨーロッパでは、ガバペンチンも糖尿病末梢神経障害性疼痛の治療について承認されています。

中国で承認されたプレガバリンの兆候は、ヘルペスの神経痛と線維筋痛症後であり、糖尿病の末梢神経障害性疼痛、線維筋痛症、脊髄損傷に関連する神経痛、成人末梢および中枢神経障害、および成人全身性不安障害の治療のためにヨーロッパとアメリカでも承認されています。

現在、承認された適応症は限られていますが、ガバペンチン薬は一般に、さまざまな痛みの状況の指示を超えて使用されています。臨床的には、皮膚下神経痛、神経障害性疼痛、および全身性不安障害の治療に使用されます。また、双極性障害、アルコール/麻酔薬、注意欠陥/多動性障害、落ち着きのない脚症候群、三叉神経痛、坐骨神経痛、およびその他の状態にも一般的に使用されています。ただし、指示を超えて薬物の使用には複数の兆候があります。

2：どの薬がより速く動作しますか？

薬物動態の観点から見ると、ガバペンチンは吸収が遅くなり、血液薬物濃度は薬物用量の増加に比例して増加せず、非線形の薬物動態特性を示します。対照的に、プレガバリンはより速く吸収し、血液薬物濃度は増加する用量に比例して増加します。

薬力学の観点から見ると、プレガバリンとガバペンチンの両方が、胸痛後神経痛（PHN）の治療において明確な用量反応関係を示し、450mg/dでのプレガバリンの疼痛緩和効果はガバペンチンの最大予想効果に匹敵しました。全体として、プレガバリンはより多くの薬物動態の利点を持っているようであり、それが改善された薬力学につながる可能性があります。

3：2つの間にセキュリティに違いはありますか？

ガバペンチン薬は当初、めまい、眠気、歩行の異常を含む一般的な副作用、末梢浮腫、口、嘔吐、下痢、体重の増加、食欲増加、便秘など、より安全な薬物と見なされました。

研究者の比較によると、プレガバリンとガバペンチンは安全性に違いがあります。
プレガバリンの副作用は主に全身性、神経学的、および眼であり、その中で眠気、体重増加、視覚的ぼやけ、および末梢浮腫は、指示に記載されている深刻な副作用です。

ガバペンチンの副作用は、主に神経学的副作用と腎臓損傷であり、その中で薬物アレルギー、眠気、および自殺念慮が指示に記載されている深刻な副作用に属します。
ガバペンチンに関連する腎障害の報告がさらに発生する理由は、次のように推測されます。ガバペンチンは、腎臓病患者において、多筋症、末梢神経障害、落ち着きのない脚症候群の治療に臨床的に使用されることがよくあります。慢性腎疾患患者自体は腎機能障害があり、ガバペンチンは主に腎臓を介して元の薬物の形で排泄され、腎臓におけるガバペンチンの蓄積と毒性リスクが増加します。

4：ガバペンチン乱用のリスクに注意してください！

1994年以来、米国、英国、ドイツ、フィンランド、インド、南アフリカ、フランス、カナダを含む複数の国がガバペンチンの虐待について報告しています。 2010年にスウェーデンの有害事象報告システムが実施した最初の調査では、プレガバリンのリストの後に、虐待の傾向が増えていることがわかりました。

近年、ガバペンチン薬の乱用は増加し続けており、その特定のメカニズムはまだ明らかではありません。一部のGABA調節薬もアルコール、ベンゾジアゼピン、睡眠薬などの乱用を起こしやすいため、GABA調停に関連している可能性があります。虐待された患者の間で高用量薬の症例もあります。

一部の患者は、推奨される最大用量の20倍高い用量でプレガバリンを服用しているという報告があります。乱用は、めまい、転倒、眠気、運動失調などの有害事象のリスクを高める可能性があります。特にオピオイド薬と組み合わせると、呼吸抑制のリスクを高めるだけでなく、死亡率を60％増加させる可能性があります。

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