化学助剤シドフォビル

シドフォビル(HPMPC) はふわふわした白い粉末で、ウイルス DNA の合成を選択的に阻害することでウイルスの複製を阻害します。網膜炎はエイズの治療に使用されます。

ビスティドの仕組みと原理

シドフォビルは開ループヌクレオチド類似体であり、サイトメガロウイルス (CMV) に対する新薬です。ヒトCMVに対して強力な阻害作用があり、その活性はガンシクロビルの10倍以上です。他のヘルペスウイルスの場合、単純ヘルペスウイルス I 型および II 型 (HSV-I)、HSV-II、水痘・帯状疱疹ウイルス (VZV)、EB ウイルス、ヘルペスウイルス 6 型 (HHV-6)、アデノウイルス、およびヒト乳頭腫症（HPV）も強い活性を持っています。この製品は、フォスカネットナトリウム、ジドブジン、アシクロビル（ACV）と組み合わされています。この組み合わせには相加効果または相乗効果があります。作用機序は、チミジンキナーゼの作用により、活性代謝物の一リン酸、二リン酸、およびコリンリン酸の付加物に変換されることです。これらの活性物質は DNA ポリメラーゼを阻害し、デオキシシトシン ヌクレオシド -5'-三リン酸がヒト ウイルス DNA に組み込まれるのを競合的に阻害し、DNA 形成を遅らせ、ウイルス DNA を不安定化して、ウイルスの複製を阻害します。

シドフォビルの薬理効果

この製品の活性型はウイルス酵素ではなく細胞酵素の影響を受けるため、ウイルスの突然変異によってこの製品が耐性になることはありません。臨床的には、ビスティドは、CMV網膜炎、エイズ患者の粘膜や皮膚におけるHSV-IおよびHSV-II感染、パピローマウイルス感染など、敏感なウイルスによって引き起こされる感染症の治療に使用されます。本品は毒性はほとんどありませんが、腎毒性があり、プロベネシドと併用することで腎毒性を軽減できます。

サル痘ウイルスの症状とシドフォビルの治療戦略

サル痘ウイルスはポックスウイルス科オルトポックスウイルスに属する希少な動物由来のウイルスです。サル痘ウイルスは、1958年にサルで初めて発見され、1970年にヒトで発見されました。サル痘が体内に侵入した後、その潜伏期間は天然痘に比べて比較的短く、発熱、頭痛、筋肉痛、腰痛、リンパ節の腫れ、悪寒などの症状が現れます。 、倦怠感などの症状に続き、発疹、かさぶた、脱落が起こります。一般的には顔に発症し、その後全身に発症し、性器に発症することもあります。現在、サル痘ウイルスは主に中央アフリカと西アフリカに分布しており、飛沫感染する可能性があり、通常は対面で感染するまでに時間がかかります。この薬には性行為による感染の可能性が高く、英国で最近確認された感染者の中には同性間で高リスクの性行為を行った個人歴があった。患者の衣服や寝具との接触など、患者との濃厚接触もウイルスの蔓延を引き起こす可能性があります。
現在、天然痘ワクチンは予防に使用でき、予防効率は85％に達します。感染が確認された患者または病気の動物と無防備に接触した経歴がある場合、天然痘ワクチンは少なくとも 2 週間以内に接種する必要があり、可能であれば 4 日以内に最良の効果が得られます。さらに、シドフォビルとブリンシドフォビルは、動物実験において胎児の体重減少のリスクを引き起こす可能性があります。しかし、ヒトにおける薬剤の適用量は、患者の天然痘やその他のポックスウイルス感染症などの動物における相対線量よりもはるかに低いため、利点と欠点を比較検討した上で患者に薬剤を投与することが適切です。

現時点では、テコビリマットの動物実験では関連胎児に対する催奇形性は確認されていません。ただし、現在安全性に関する臨床試験が行われているため、純度シドフォビル, 妊娠中にブリンシドフォビルとテコビリマトを使用する場合は、関連する安全性をさらに観察する必要があります。

授乳中の患者の場合、ポックスウイルスは母乳を介して感染する可能性があるため、一般に治療段階では授乳を避ける必要があります。

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