トリロスタン生粉末 CAS 13647-35-3

トリロスタン原料粉末は、{{0}} ヒドロキシステロイド デヒドロゲナーゼの阻害剤であり、クッシング症候群に使用できます。 密度：1.3±0.1 g/cm3、沸点：760mmhgで497.8 45.0℃、融点：264℃、分子式：C20H27NO3、分子量：329.433。 白色の結晶性粉末です。

トリロスタンは、新しい作用機序を備えた新しい抗エストロゲン薬で、エストロゲンやアンドロゲンを含むすべての内因性ステロイドの生成を減少させることができます。 市販が承認されて以来、一部の学者は進行性乳がんを患う閉経後の女性に対するその効果を研究しており、小規模試験の効果的な報告もある。

2002 年 8 月、トリロスタンは英国で初めて、閉経後の女性の進行性乳がんの治療に対する新たな重要な適応を正式に取得しました。

トリロスタンはどのように作用しますか?

乳がんはホルモン依存性の腫瘍であり、エストロゲンがこのがん細胞の増殖の主な原動力です。 したがって、乳がんの現代の主な治療法の 1 つは、エストロゲンの産生またはその作用部位、つまりエストロゲン受容体を阻害することでエストロゲンの効果をブロックできる、エストロゲンを標的とした治療法です。 エストロゲン受容体は単一の受容体のみであると以前は考えられていましたが、最近の研究により、エストロゲン受容体には少なくとも 2 つのサブタイプ、 、 、 があることが特定されました。 その中で、エストロゲンとαエストロゲン受容体の組み合わせは細胞増殖を刺激しますが、αエストロゲン受容体との組み合わせはβエストロゲン受容体を下方制御し、細胞増殖速度を遅くする可能性があります。 研究により、トロロスタンはエストロゲンの生成を減少させるだけでなく、エストロゲン受容体のさまざまなサブタイプへのエストロゲンの結合を調節できることが明らかになりました。 同時に、βエストロゲン受容体阻害剤とβエストロゲン受容体アゴニストの二重効果を示し、最終的に癌細胞に対するエストロゲンの悪影響をブロックして変化させます。トリロスタン原料粉末この独特の作用機序は、他の既存の抗エストロゲン薬とは異なるだけでなく、他の抗エストロゲン療法後の失敗した乳がんまたは薬剤耐性乳がんの依然として非常に効果的な治療の薬理学的基礎でもあります。

トリロスタンの in vitro 研究

トリスタンと4-ヒドロキシタモキシフェン(OHT)は両方とも、細胞周期制御、細胞接着、およびマトリックス形成に関与する遺伝子の転写に影響を与えます。 しかし、トリスタンの下方制御される遺伝子の 12.5% と上方制御される遺伝子の 9.2% のみが MCF-7 細胞のものと類似しています。

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