製品説明
逆転写酵素阻害剤
ネビラピンは最初に承認された非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤であり、次にデラビルジンが続きました。ネビラピンは、HIV-1 感染症の治療に他の抗レトロウイルス薬と組み合わせて使用されます。この薬だけでもすぐに同じ耐性ウイルスが作られてしまいます。したがって、ネビラピンは常に少なくとも 2 種類の他の抗レトロウイルス薬と併用する必要があります。
動作メカニズム
ネビラピンHIV-1 の逆転写酵素に直接結合し、酵素の触媒部位を破壊することで RNA 依存性および DNA 依存性の DNA ポリメラーゼの活性をブロックします。
生物活性
ネビラピン (NSC 641530) は、HIV-1 感染および AIDS の治療のための非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤 (NNRTI) です。
化学的性質
ピリジン - 水からの結晶化、融点 247-249 度。 pKa 2.8。親油性。分配係数 83。水中でのハニッシュ度:約 0.1mg/ml(Ph 中性)。 Ph < 3 で可溶。
使用
ネビラピンは、エイズの治療に使用される逆転写酵素阻害剤抗ウイルス薬です。
詳細については、お問い合わせを送信してください。電子メールをクリックしてください。sales4@faithfulbio.com
COA
| テスト項目 | 仕様 | 結果 | |
| キャラクター | 説明 | 白色からオフホワイトの、無臭からほぼ無臭の結晶性粉末。 | オフホワイト、無臭の結晶性粉末 |
| 溶解性 | 水にわずかに溶けるが、ほとんど溶けない。 | 適合する | |
| 識別 | A: アッセイ調製物のクロマトグラムの主要ピークの保持時間は、アッセイで得られた標準調製物のクロマトグラムの保持時間に対応します。 | 適合する | |
| Ｂ：赤外吸収分光光度法：標準品に相当する。 | 適合する | ||
| 水 | 0.2% 以下 | <0.1% | |
| 強熱時の残留物 | 0.1% 以下 | <0.1% | |
| 重金属 | 0.001% 以下 | <0.001% | |
| 関連物質（HPLC） | 不純度 A 0.2% 以下 | N.D | |
| 不純度 B 0.2% 以下 | <> | ||
| 不純度 C 0.2% 以下 | <> | ||
| その他の個別の不純物 0.1% 以下 | 0.07% | ||
| 不純物の合計 0.6% 以下 | 0.07% | ||
| アッセイ（HPLC） | 98.0 %~102.0 % (無水ベースで計算) | 99.72% | |
| 残留溶媒 (GC) | エタノール 3000ppm以下 | N.D | |
| 結論 | エンタープライズ仕様に準拠 | ||
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ネビラピンとエファビレンツの違いは何ですか?
ネビラピンの代謝は、エファビレンツよりも肝酵素の誘導に対して敏感です。したがって、エファビレンツベースのレジメンは、HIV-TB 重複感染患者の第一選択治療として提唱されています。
ネビラピン論争とは何ですか?
HIV の母子感染を防ぐためのネビラピンの使用については議論の余地があります。高い毒性率の主張は、臨床試験やこのレジメンの使用に関する広範なプログラムの経験では確認されていません。
ネビラピンはどのクラスの薬ですか?
ネビラピンは、非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤（NNRTI）と呼ばれる薬剤のクラスに含まれます。血液中のHIVの量を減らすことによって作用します。
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