PAH は、その複雑かつ多様な病因により、医療分野において常に困難な問題となってきました。しかし、ET-1に関する研究の深化、特に新規の非選択的ETRアンタゴニストの発見により、マシテンタン粉末PAH患者の状態と生活の質を効果的に改善し、病気の進行を遅らせ、PAHの治療において重要な役割を果たします。
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構造 |
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アイテム |
仕様 |
結果 |
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外観 |
淡黄色からオフホワイトの固体 |
淡黄色固体 |
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識別 |
H-NMR、MS |
準拠 |
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強熱時の残留物 |
0.2% 以下 |
0.07% |
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純度 |
99.0% 以上 |
99.62% |
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単一の不純物 |
0.5% 以下 |
0.24% |
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水 |
0.5% 以下 |
0.17% |
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結論:エンタープライズ仕様に準拠しています。 |
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マシテンタンは手術ができない慢性血栓塞栓性肺高血圧症にも使える!
慢性血栓塞栓性肺高血圧症(CTEPH)は、近位肺動脈および遠位肺動脈における持続性の不溶性線維性血栓塞栓症、および遠位肺動脈および細動脈における進行性血管病変を含む進行性の血管疾患であり、これにより肺血管抵抗の増加、最終的には右心室の動脈硬化が引き起こされます。失敗。
中国の科学技術論文に掲載された MERIT-1 の研究では、エンドセリン受容体拮抗薬マキテンタンが手術不能な CTEPH 患者の肺血管抵抗を大幅に改善し、肺疾患の治療薬を受けていた患者も含めて忍容性が良好であることが判明しました。高血圧。
研究者らは、CTEPHに対しては肺動脈内膜切除術が推奨されると指摘した。多くの患者は、アクセスできない(つまり遠位の)血栓塞栓性病変や重篤な合併症のために肺動脈内膜切除術の要件を満たしておらず、一部の患者は手術をしないことを選択します。
CTEPH 患者と肺高血圧症患者の間の微小血管の組織学的変化の類似性は、手術不能な CTEPH 患者における肺高血圧症の治療に対する理論的根拠を提供します。マシテンタン粉末肺高血圧症患者の病気の進行を遅らせることが証明されています。
MERIT-1 研究は、第 2 相の二重盲検ランダム化プラセボ対照研究であり、20 か国の 36 の病院で手術不能な CTEPH 患者 80 人を対象にマシテンタンの使用を評価しました。
患者の肺血管抵抗は400dyn s/cm2以上、6分以内の歩行距離は150~450m、WHO機能分類はⅡ~Ⅳ。経口マキテンタン(10mgを1日1回)またはプラセボを投与する群にランダムに(1:1)割り当てられます。
WHO 機能分類 III/IV の患者は、ホスホジエステラーゼ 5 阻害剤と経口または吸入プロスタグランジンで治療できます。主要評価項目は、16週目のベースラインからの安静時肺血管抵抗の変化率でした。
16週目では、マキテンタン群の平均肺血管抵抗はベースラインの71.5%に減少し、プラセボ群の平均肺血管抵抗は87.6%に減少した。
さらに、マシテンタンは運動能力、その他の血行力学的パラメーター、および NT-proBNP も大幅に改善しました。
肺血管抵抗と運動能力に対する効果は、ベースラインで肺高血圧治療(主にホスホジエステラーゼ 5 阻害剤)を受けた患者にも効果があります。
最も一般的な有害事象は末梢浮腫 (23%) とヘモグロビンの減少 (15%) でした。血圧低下や喀血などの副作用は認められませんでした。
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