ロペラミド塩酸塩とは何ですか?
ロペラミド塩酸塩粉末白色からほぼ白色の粉末で、ほとんど無臭です。これは有機アミンの塩酸塩で、水にわずかに溶けますが、氷酢酸、エタノール、メタノールには溶けやすいです。ロペラミドHclは、一般的に使用されている長時間作用型下痢止め薬で、急性および慢性下痢の症状を抑えるために使用できます。さらに、この製品分子は、回腸造瘻患者に使用して、排便の量と頻度を減らし、便の粘稠度と硬度を高めることもできます。
ロペラミド塩酸塩は選択的競合性ヒト腸管カルボキシルエステラーゼ（hiCE）阻害剤でもあります。ロペラミド塩酸塩には止瀉作用があります。
ロペラミド塩酸塩は、腸管平滑筋の収縮を抑制し、腸管蠕動運動を減少させます。また、腸管壁神経終末からのアセチルコリンの放出を減少させ、コリン作動性ニューロンと非コリン作動性ニューロンの局所的相互作用を通じて蠕動反射を直接抑制します。ロペラミド塩酸塩は、小腸での食物の滞留時間を延長し、水分、電解質、ブドウ糖の吸収を促進し、プロスタグランジン、コレラ毒素、その他の腸管毒素によって引き起こされる腸管分泌過多を抑制します。
| 製品名 | ロペラミド塩酸塩 |
| CAS | 34552-83-5 |
| 分子式 | C29H34Cl2N2O2 |
| 分子量 | 513.5 |
| EINECS番号 | 252-082-4 |
| 保管条件 | 2-8度 |
| 融点 | 223-225度 |
| 溶解度 | 水にわずかに溶け、エタノール（96%）およびメタノールには容易に溶けます。 |
| 外観 | 白色からほぼ白色の粉末 |
| 酸性係数（pKa） | 8.66(25度) |
| 密度 | 1.1905（概算） |
ロペラミドHclの薬理学的メカニズムは何ですか?
1. ロペラミドHclは腸壁のオピオイド受容体に作用してアセチルコリンとプロスタグランジンの放出を防ぎ、腸の蠕動運動を抑制して腸内容物の滞留時間を延長します。
2. ロペラミドHclは肛門括約筋の緊張を高めることができるため、便失禁や便意切迫感を抑制することができ、肛門直腸手術を受ける患者にも使用できます。
3. ロペラミド塩酸塩は腸壁との親和性が高く、明らかな「初回通過代謝」があるため、全身の血液循環に入りにくいです。
製品仕様
| アイテム | 仕様 | 結果 |
| キャラクター | 白色から淡白色の結晶性粉末で、特徴的な硫化物のような臭いがある。 | 準拠 |
| 識別 | IR:参照標準に類似 | 準拠 |
| 比回転 | -127 度から -132 度 | -131度 |
| 乾燥減量 | 0.5% 以下 | 0.06% |
| 硫酸灰 | 0.2% 以下 | 0.03% |
| 重金属 | 0.002% 以下 | 準拠 |
| pH | 2.0 から 2.6 | 2.3 |
| 関連化合物 | 1.単一不純物 1.0%以下 | 検出されない |
| 2.不純物の合計が2.0%以下 | 検出されない | |
| アッセイ(無水) | 98.0%から101.5% | 100.20% |
| 結論： | エンタープライズ仕様に準拠します。 | |
ロペラミドHclはどのような働きをしますか?
ロペラミド塩酸塩粉末腸管運動を抑制し、腸管神経系オピオイド受容体を刺激して下痢を止めます。
1. 下痢止め効果
ロペラミド塩酸塩は、腸管神経系オピオイド受容体を選択的に刺激し、腸の運動と分泌を抑制し、下痢止めの役割を果たします。この製品は、腸内容物の通過時間を延長し、小腸の過剰な活動を軽減し、神経終末からのアセチルコリンの放出を可逆的にブロックし、食物残留物などの刺激性下痢因子の腸壁受容体への局所反応を弱めます。
2. 胃の容量を減らす
ロペラミド塩酸塩を使用すると、胃と十二指腸の容積と長さが減り、摂取した食物が小腸に急速に進入するのを抑制し、吐き気や嘔吐の症状を緩和することができます。また、視床下部からのソマトスタチンの放出を促進し、胃内容排出速度をさらに遅くし、回盲弁の抵抗を増加させることができます。
3. 腹痛の改善
ロペラミドHclは平滑筋のけいれんを緩和する作用があり、胃腸機能障害による腹部不快感の症状に優れた治療効果を発揮します。また、中枢神経系に直接作用して鎮静と睡眠の目的を達成し、睡眠管理をサポートします。
4. 食欲を増進する
ロペラミド塩酸塩の使用後、便秘が起こることがあります。このとき、体内に溜まった物質を排出するために、反射的に食欲が増進します。
5. 電解質バランスを調整する
急性下痢の場合、排便が頻繁になると水分と電解質が過剰に失われ、脱水や電解質の不均衡を引き起こす可能性があります。ロペラミド Hcl を使用すると、止瀉作用によって消化管の生理機能を正常に戻すことができ、下痢による水分と電解質の不均衡を間接的に予防または修正することができます。
ロペラミド Hcl の HTML5 アトラス
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ロペラミドHclの注意事項は何ですか?
1. 腸管感染を伴う下痢の場合、有効な抗生物質を同時に使用する必要があります。
2. 腸の運動を阻害しないようにする必要がある患者、特に腸閉塞、胃腸の鼓腸、便秘のある患者には使用しないでください。
3. 下痢の患者は水分と電解質を失うことが多いため、水分と電解質を適切に補給する必要があります。
4. ロペラミド塩酸塩は肝臓で完全に代謝されるため、肝機能障害のある患者は体内で相対的に薬物が過剰に摂取される可能性があり、中枢神経系の中毒反応に注意する必要があります。
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注記: この化合物は研究目的にのみ使用してください。これらの主張は食品医薬品局によって評価されていません。使用する前に医師に相談し、利用可能な研究について学んでください。この製品は、病気の診断、治療、治癒、または予防を目的としたものではありません。
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