カルムスチン粉末 CAS 154-93-8

カルムスチンパウダーニトロ尿素アルキル化剤であり、BiCNUのブランド。 構造的にはクロロエチルが存在しますが、ナイトロジェンマスタードとは化学反応が異なります。 血液脳関門を通過する可能性があるため、脳腫瘍や頭蓋内転移によく使用されます。

カルムスチンの新しい理解は何ですか?

現在では、人間の体内に入ると、カルムスチンパウダー生理学的条件下でOH - イオンの作用によりイソシアネートとジアゾ水酸化物を形成します。 イソシアネートはタンパク質のカルバモイルを生成し、ジアゾ水酸化物は正の炭素イオンを生成して生体高分子をアルキル化します。 イソシアネートは、DNA ポリメラーゼ、DNA 修復、および RNA 合成を阻害する可能性があります。 この製品はサイクル非特異的薬剤であり、一般的なアルキル化剤に対して完全な交差耐性はありません。 亜硝酸塩薬の耐性は、多剤耐性遺伝子とはほとんど関係がありません。 この製品は脂溶性が高く、血液脳関門を通過できます。 脳脊髄液中の濃度は血漿中の濃度の50%～70%です。 主に肝臓で代謝されます。 代謝産物は血漿中に数日間留まり、抗がん効果を維持します。 タンパク質と結合した後、ゆっくりと放出され、効果が持続します。

カルムスチンのメカニズムと用途は何ですか?

カルムスチンパウダー神経膠腫、多形神経膠芽腫、髄芽腫、星状細胞腫、多発性骨髄腫およびリンパ腫（ホジキンおよび非ホジキン）を含む多くの種類の脳腫瘍を治療するためのアルキル化剤として使用されます。 カルムスチンはアルキル化剤として DNA に鎖間架橋を形成し、DNA 複製と DNA 転写を防止します。

カルムスチンは、6 - ベンジルアミンなどのアルキルグアニントランスフェラーゼ (GAT) 阻害剤と組み合わせて使用​​されることがあります。 AGT阻害剤は、DNA修復の直接逆転経路を阻害することでカルムスチンの有効性を高め、グアニンのN 1 とシトシンのN 3 の間の鎖間架橋の形成を防ぎます。

また、レシピエントの白血球数を減らすために、血液幹細胞移植または骨髄移植の準備をするための化学療法レジメンの一部としても使用されます。 通常、フルダラビンとメルファランを併用するこのプロトコルでの使用は、テキサス大学の MD アンダーソンがんセンターの腫瘍学者によって開発されました。

カルムスチンは生理的脱毛を引き起こす可能性がありますか?

脱毛が起こるのは、化学療法が敵でも味方でもないためであり、特に急速に分裂するすべての細胞、つまり健康な細胞やがん細胞に対しては当てはまります。 毛包は、皮膚に毛を形成する小さな血管で満たされた構造です。 体内で最も急速に成長する細胞の 1 つです。 がんの治療を受けていない場合、毛包は 23 ～ 72 時間ごとに分裂します。 多くの化学療法薬は、急速に分裂するすべての細胞を効果的に殺すように設計されているため、髪の毛は癌細胞と一緒に倒れる不幸な傍観者です。

これは、抗腫瘍薬に対する一般的な副作用です。 併用化学療法は単独化学療法よりも脱毛症を引き起こす可能性が高く、患者の 50% が永久脱毛症になる可能性があります。 抗腫瘍薬では、塩酸ナイトロジェンマスタード、ナイトロジェンマスタード（カデピン）、シクロホスファミド（カデキシン）、ベンゾジアゼピン（劉建寧）、カルムスチンなどのアルキル化剤（細胞毒）中のナイトロジェンマスタード。 硫酸エステル類、例えばブスルファン； メトトレキサートやフルオロウラシルなどの代謝拮抗剤。 ブレオマイシンやアクチノマイシンなどの抗腫瘍性抗生物質。 植物アルカロイド、コルヒチンなどはすべて脱毛の原因となる可能性があります。

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