抗がん剤ラパチニブ粉末は化学物質で、分子式は C29H26ClFN4O4S、分子量は 581.05800 です。 25℃における水への溶解度は0.007 mg/ml、0.1N HClへの溶解度は0.001 mg/mlです。ラパチニブは抗腫瘍薬であり、HERに対する経口可逆性小分子チロシンキナーゼ阻害剤です。{{15} }/彼女-2。 主にカペシタビンと組み合わせて ErbB-2 の過剰発現を治療するために使用されます。 過去には、アントラサイクリン、タキソール、トラスツズマブ（TCB）で治療されてきました。
ラパチニブは、その作用機序が承認済みのヒト化モノクローナル抗体薬ハーセプチンとは異なり、HER-1/ HER-2 経路を二重に遮断することで細胞増殖シグナルを下方制御します。
ラパチニブとは何ですか?
抗がん剤ラパチニブ粉末英国のグラクソ・スミスクライン社が開発した乳がんの新しい標的療法薬であるチロシンキナーゼ阻害剤は、ヒト上皮成長因子受容体-1およびヒト上皮成長因子受容体{{1}のチロシンキナーゼ活性を効果的に阻害できます。 }。 これは、乳がん細胞が増殖に必要なシグナルを受け取ることができないように、さまざまな役割を果たすことができるという点で独特です。 乳がんの分子標的療法とは、乳がんの発生と進行に関連するがん遺伝子およびその関連発現産物の治療を指します。 分子標的薬は、腫瘍細胞または関連細胞のシグナル伝達をブロックして、細胞遺伝子発現の変化を制御することにより、腫瘍細胞を阻害または死滅させることができます。 2007年3月14日、米国食品医薬品局は、ErbB2が過剰発現し、アントラサイクリン、パクリタキセル、トラスツズマブで治療された進行性または転移性乳がん患者の治療に、ラパチニブとカペシタビンの併用を承認した。
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| ラパチニブ粉末の実物写真 | ラパチニブの構造図 |
ラパチニブはどのように作用しますか?
抗がん剤ラパチニブ粉末カペシタビンとの併用は、過去にアントラサイクリン、パクリタキセル、トラスツズマブの投与を受けた進行性または転移性乳がんの HER2 患者に適しています。 注: トラスツズマブ治療後に進行した再発および転移のある患者が使用する必要があります。 この適応症以外の人への使用を裏付けるデータはありません。
インビトロでは、ラパチニブは治療濃度で CYP3A4 および CYP2C8 を阻害でき、主に CYP3A4 によって代謝されます。 この酵素活性を阻害する薬剤は、ラパチニブの血中濃度を大幅に上昇させる可能性があります。 ラパチニブは P 糖タンパク質の輸送地であり、糖タンパク質を阻害する薬剤はその血中濃度を上昇させる可能性があります。
ラパチニブを使用するとどのような副作用がありますか?
1. 臨床試験で観察された副作用の 10% 以上は、吐き気、下痢、口内炎、消化不良、皮膚乾燥、発疹、腰痛、呼吸困難、不眠症などの主に消化器系の反応です。
2. カペシタビンと併用すると、悪心、下痢、嘔吐、掌蹠触感不良などの副作用が発生します。個々の患者では、左室駆出率の低下や間質性肺炎が発生する可能性があります。
3. 最も一般的な副作用は、吐き気、嘔吐、下痢などの消化器系の副作用と、皮膚の発赤、かゆみ、痛み、倦怠感です。 まれですが、心臓や肺などの重篤な副作用もあります。
4. 患者の左心室拍動の頻度が 2 級以上に低下した場合は、心不全を避けるために停止する必要があります。 LVEFが正常に戻るか、患者に無症状があれば、2週間後に薬剤をより低用量で再度使用できます。
5. ラパチニブは肝臓の CYP 酵素系によって代謝される薬剤であるため、CYP 酵素を誘導または阻害する可能性のある他の薬剤を使用する場合は用量調整に注意する必要があります。 ラパチニブの妊娠毒性はDに分類されているため、一般に妊婦は使用すべきではありません。したがって、母親に絶対的な必要性や大きな利益がない限り、妊婦や妊娠中の女性には推奨されません。
より多くの製品を選択する方法
ニロチニブ | 641571-10-0 |
クエン酸トレミフェン | 89778-27-8 |
ジクロロ酢酸ナトリウム | 2156-56-1 |
リボ核酸 | 63231-63-0 |
トシル酸ソラフェニブ | 475207-59-1 |
硫酸ビンブラスチン/硫酸ビンブラスチン | 143-67-9 |
ビンクリスチン | 57-22-7 |
トポテカン塩酸塩 | 119413-54-6 |
フルタミド | 13311-84-7 |
ロムスチン | 13010-47-4 |
メシル酸レンバチニブ | 857890-39-2 |
ダサチニブ | 302962-49-8 |
オキサリプラチン | 61825-94-3/63121-00-6 |
リンゴ酸スニチニブ | 341031-54-7 |
イリノテカン | 97682-44-5 |
イリノテカン塩酸塩 | 100286-90-6 |
レナリドミド | 191732-72-6 |
塩酸ドキソルビシン | 25316-40-9 |
ピルフェニドン | 53179-13-8 |
ビカルタミド | 90357-06-5 |
シクロホスファミド | 50-18-0 |
テモゾロミド | 85622-93-1 |
メトトレキサート/トレキソール | 59-05-2 |
アナストロゾール/アナストラゾール/アリミデックス | 120511-73-1 |
タモキシフェン | 10540-29-1 |
クエン酸タモキシフェン | 54965-24-1 |
トリロスタン | 13647-35-3 |
エキセメスタン | 107868-30-4 |
ルキソリチニブ | 941678-49-5 |
リン酸ルキソリチニブ | 1092939-17-7 |
シロリムス/ラパマイシン | 53123-88-9 |
インドール 3 カルビノール / | 700-06-1 |
3,3'-ジインドリルメタン | 1968-05-4 |
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