ALK5 阻害剤 II CAS 446859-33-2

ALK5 阻害剤 I はじめに

Xi'an Faithful BioTech Co., Ltd. は、中国陝西省西安に本社を置く輸出志向のバイオテクノロジーおよび化学品の商社です。- 2018 年に設立された同社は、医薬品中間体、植物抽出物、食品添加物、飼料原料を世界の B2B 市場に提供することに重点を置いています。

無駄のないプロフェッショナルなサプライヤーとして、当社はバッチの安定性とコンプライアンスを確保するために厳格な品質管理を実施しています。経験豊富な国際販売チームにより、当社は競争力の高い価格、信頼できる納期、ワンストップの輸出サービスを提供します。-

当社の製品は、ヨーロッパ、北米、東南アジア、中東の医薬品、健康補助食品、化粧品、飼料業界に広く供給されています。

ALK5阻害剤IIは、TGF- 1 型受容体の強力かつ選択的な小分子阻害剤です。それは、わずかに淡い黄色の黄色の固体として現れる。 CAS: 446859-33-2;分子式: C17H13N5;分子量：287.32。
ALK5 阻害剤 I は、Gellibert, F. et al. によって最初に報告されました。 2004 年に、1,5-ナフチリジン誘導体の新しいシリーズとして「Journal of Medicinal Chemistry」に掲載されました。その後、いくつかの生化学試薬サプライヤーによって製造および販売されました。主に適用されるのは、
幹細胞と再プログラミングの研究、細胞分化、細胞挙動の研究、脂肪生成。

ALK5 INHIBITOR I の作用機序は何ですか?

ALK5阻害剤IIRepSox とも呼ばれる、ATP{0}} は、標的選択性の高い競合的な小分子阻害剤です。 TGF- I 型受容体 ALK5 の ATP 結合領域に結合し、ALK5 の自己リン酸化を阻害します。得られた IC50 値はわずか 4 nM であり、強力な阻害効果を示しています。
ALK5 活性が抑制されると、下流の Smad2/3 タンパク質はリン酸化活性化ステップを完了できなくなります。活性化されたSmad2/3はSmad4と会合して複合タンパク質を形成することができず、細胞核に輸送することができません。したがって、TGF- シグナル伝達経路全体が中断され、この経路によって調節される下流遺伝子の転写プロセスが正常に開始されなくなります。
研究者らは、p38 MAPK や GSK3 などの他の 9 つのキナーゼもテストしました。それらすべてに対するこの阻害剤の IC50 値は 16 μM を超えており、これは E-616452 がこれらのキナーゼの生理学的機能を妨げず、優れた標的特異性を示していることを明確に示しています。

ALK5 阻害剤 I の用途は何ですか?

E-616452 は、ライフサイエンス実験で一般的に使用される低分子製品です。実際の実験シナリオでは、主に 3 つの実際的な研究の方向性があります。
幹細胞の誘導や細胞の初期化実験を行う場合、この製品は高い認識価値があります。最も古典的な使用法は、Sox2 転写因子を別途追加しないことです。 TGF- シグナル伝達経路をブロックし、Nanog 遺伝子の発現レベルを上方制御することで、iPS 細胞の再プログラミングの成功率を大幅に向上させることができます。ヒト多能性幹細胞を日常的に培養する場合、基本培地に直接添加して使用することも多い。
第二に、細胞の分化と組織の修復と再生に関連するトピックで頻繁に使用されます。使用するALK5 阻害剤 II脂肪幹細胞をシュワン細胞様の細胞に分化させることができます。シュワン細胞は損傷した末梢神経をサポートし修復する効果があり、神経損傷の修復に関連するモデル研究でよく使用されます。{0}
また、網膜色素上皮細胞や褐色脂肪前駆細胞の分化過程を制御し、肥満や2型糖尿病のメカニズム研究も行うことができます。

ALK5阻害剤IのMF

CAS	446859-33-2
分子式	C17H13N5
分子量	287.32
融点	501.9±50.0度
密度	1.296±0.06g/cm3
沸点	421.13度

仕様

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よくある質問：

Q1:E-616452には幹細胞の再プログラミング以外にどのような用途がありますか?
神経再生の研究や骨粗鬆症における破骨細胞の分化の研究に使用されます。
Q2: E-616452 のメカニズムと選択性は何ですか?
ALK5 に対して非常に高い選択性を示し、p38 MAPK や GSK3 などの他の 9 つのキナーゼに対しては非常に弱い阻害活性を示します。
Q3: E-616452 は癌や線維性疾患の治療に直接使用できますか?

いいえ。この製品は現在、研究開発目的のためのプロトタイプにすぎません。承認された臨床製品ではありません。

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