5'-デオキシ-2',3'-ジ-O-アセチル-5-フルオロシチジン CAS 161599-46-8

5'-デオキシ-2',3'-ジ-O-アセチル-5-フルオロシチジン白色からほぼ白色の粉末結晶であり、カペシタビン合成の医薬品中間体です。これは、体内で 5-FU に変換できる抗代謝性フルオロピリミジン デオキシリボヌクレオシド カルバメート薬です。完成品カペシタビン不純物 M 粉末、細胞分裂を阻害し、RNA とタンパク質の合成を妨害する可能性があります。

カペシタビン不純物 C (EP) の新しい合成方法は何ですか?

5'-デオキシ-2',3'-ジ-O-アセチル-5-フルオロシチジンから合成されました5-フルオロシチジンPPh,//Br2 の作用下で 5' ヒドロキシル基での選択的臭素化により臭素原子を PD/C により 2 段階で還元し、総収率は 52% でした。この方法は、容易に入手可能な原料、単純な経路、高収率、および単一製品構成という利点があり、カペシタビンおよびその化合物の新しい合成方法を提供し、潜在的な応用の可能性を秘めています。

カペシタビン不純物を使用する際に注意すべき点は何ですか?

カペシタビン 不純物製造品は骨髄阻害剤の一種であるため、各実験の前に血球と血小板数を監視する血液検査が必要です。薬物の過剰摂取による副作用は見つかりませんでした。しかし、動物実験や最大耐用量での人の治療では、薬物の過剰摂取の症状としては、吐き気、嘔吐、下痢、胃腸の炎症、胃腸の出血、骨髄抑制などが挙げられます。場合によっては反応が非常に強い場合があり、利尿剤を使用して脱水し、必要に応じて透析による治療が必要になります。

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