5 アザシチジン CAS 320-67-2

5 アザシチジンの薬理効果は何ですか?

5 アザシチジンDNA メチル化を低下させ、骨髄の異常な造血細胞に直接細胞毒性を引き起こすことにより、抗腫瘍効果を発揮します。 in vitro 研究では、DNA メチル化が最大限に阻害されるこの製品の濃度では DNA 合成が著しく妨げられないことが示されています。低メチル化現象は、細胞の分化と増殖に密接に関係する遺伝子の正常な機能を回復させることができます。この製品の細胞毒性効果は、正常な機構制御を失った癌細胞を含む急速に増殖する細胞の死を引き起こす可能性がありますが、非増殖細胞はこの製品に対して比較的鈍感です。

5-アザシチジンの調製方法?

(1) N-トリメチルシリル-4-トリメチルシロキシ-2-アミノ-1,3,5-トリアジン（中間体I）の合成は、HMDS1L、200gの{{ 9}}アザシトシン、および硫酸アンモニウム 20g を 5L の四つ口フラスコに加えます。混合物を２４時間加熱還流して、透明な溶液を得た。溶液を６０℃に冷却し、２Ｌの１，｛１６｝ジクロロエタンを８０℃まで加えた。反応物を８時間撹拌し、反応を完了させた。次いで、混合物を後で使用するために5-10℃まで冷却した。

(2) 1- (2,3,5-トリ-O-アセチル - - D-リボフラノシル) -4-アミノ-1,3,{ {12}}トリアジン-2 (1H) 1 (中間 II)。先の反応系にテトラアセチルリボース６８０ｇを加え、トリフルオロメタンスルホン酸トリメチルシリルエステル２００ｍＬをゆっくり滴下した。反応は室温で１２時間実施した。反応溶液を氷水混合物に注ぎ、水酸化ナトリウム溶液でｐＨ｛｛１８｝に調整した。メチルtertブチルエーテルを各回600mLで3回抽出した。有機相を飽和食塩水(各回300mL)で2回洗浄した。有機相を合わせ、濃縮して、９００ｇの黄色の粘性物質を得た。 ＨＰＬＣで測定した質量分率は９４．９％であった。
(3) の合成5 アザシチジンこの粘稠物質をメタノール２Ｌの入った３Ｌの四つ口瓶に移し、新たに調製したナトリウムメトキシド３０ｇを加え、室温で一晩撹拌し、濾過して、融点｛｛４｝｝度の白色固体２７２ｇを得た。ピリジンからの再結晶により２５６ｇの白色固体が得られる。

5-アザシチジンを卸売りで購入するにはどうすればよいですか?

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