製品説明
MGCD0103 CAS 726169-73-9は、HDAC1 に対して最も強い阻害活性を持つ強力な HDAC 阻害剤であり、無細胞アッセイで 0.15 μM の IC50 を示します。-。 HDAC2、3、および 11 よりも 2 ～ 10 倍選択的ですが、HDAC4、5、6、7、および 8 に対しては阻害活性がありません。モセチノスタット (MGCD0103) はアポトーシスとオートファジーを誘導します。
in vivo 研究: ヌードマウスにおいて、MGCD0103 はヒト異種移植片の増殖を有意に阻害し、腫瘍におけるヒストン アセチル化-誘発の抗がん活性を抑制しました。
インビトロ研究: MGCD0103 は、ナノモル濃度または低マイクロモル濃度で、HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC11 を含む 9 つの組換えヒト HDAC のサブセットのみを用量依存的に阻害しました。-。インビトロでは、MGCD0103 はヒト HDAC1 および HDAC2 酵素を効果的に阻害しましたが、二次 HDAC は阻害しませんでした。 HDAC1 および HDAC2 に対する HDAC 阻害活性はデスアミノ類似体によって完全に除去されているため、MGCD0103 のエキソアミノ基は酵素阻害に不可欠です。 MGCD0103 は 6 μM でピーク阻害活性を示し、HCT116 細胞では総酵素活性の最大 75% を阻害しましたが、NVP-LAQ824 ではほぼ 100% の阻害が達成されました。 MGCD0103 は、A549 細胞の用量依存性阻害も示しました。-
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COA
| テスト | 仕様 | 結果 |
| 外観 | 白い粉 | 準拠 |
| 識別 | 保持時間は参照基準と一致します | 準拠 |
| アッセイ(HPLC) | 98.0%-102.0% | 99.69% |
| 水分含有量(カール | 0.5%以下 | 0.26% |
| 強熱時の残留物 | 0.1%以下 | <0.05% |
| 重金属(鉛として) | 20ppm以下 | <10 ppm |
| 硫酸灰 | 0.1%以下 | <0.05% |
| 微生物の限界 | 総プレート数<1000cfu/g | <100cfug |
| 酵母とカビ<100cfu/g | <10cfuv/g | |
| エコリネガティブ | ネガティブ | |
| サルモネラ菌陰性 | ネガティブ | |
| 結論 | エンタープライズ仕様に準拠 | |
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密度 1.3±0.1 g/cm3
分子式 C23H20N6O
分子量 396.444
正確な質量 396.169861
PSA 105.82000
LogP 1.88
InChIKey HRNLUBSXIHFDHP-UHFFFAOYSA-N
笑顔 Nc1ccccc1NC(=O)c1ccc(CNc2nccc(-c3cccnc3)n2)cc1
MGCD0103 CAS 726169-73-9 の作用機序（標的）
これはクラス I/IV HDAC 選択的阻害剤に属し、以下のサブタイプに対して強力な阻害を示します。
HDAC1: IC₅₀=0.15 μM (最強)
HDAC2: IC₅₀=0.29 μM
HDAC3: IC₅₀=1.66 μM
HDAC11: IC₅₀=0.59 μM
クラス II HDAC (4/5/6/7/8) に対してはほとんど阻害活性がありません。 HDAC を阻害することにより、ヒストンのアセチル化を強化し、腫瘍抑制遺伝子の発現を調節し、腫瘍の細胞周期停止、アポトーシス、およびオートファジーを誘導します。
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よくある質問
01. MGCD0103 CAS 726169-73-9 の主な適応症は何ですか?
主に研究されているのは、ホジキンリンパ腫、濾胞性リンパ腫、AML、CLL、および肝臓がんや乳がんなどの固形腫瘍です。
02. MGCD0103 CAS 726169-73-9 の主な特徴は何ですか?
選択性が高く、オフターゲット毒性が低く、血小板毒性が比較的低い。{0}
03. MGCD0103 CAS 726169-73-9 はどこで購入できますか?
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